Opioide sind eine Substanzklasse, die aufgrund ihrer analgetischen Wirkung insbesondere aus der Onkologie, Palliativ- und Notfallmedizin nicht mehr wegzudenken ist. Im Gegensatz zu vielen Vorurteilen handelt es sich bei ihnen um sichere Arzeimittel, die bei richtiger Anwendung keine Abhängigkeit und Toleranzentwicklung hervorrufen. Natürlich ist aber auch die Abhängigkeit von Opiaten immer wieder im klinischen Alltag anzutreffen und jeder Arzt sollte die Grundlagen der Betäubungsmittelverordnung, der Entzugssymptomatik und -behandlung kennen. 

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dieses Bild zeigt rohes Opium

Rohes Opium


Definition – Unterschiede zwischen Opioiden und Opiaten

Die Klasse der Opioidanalgetika umfasst eine Gruppe von Substanzen mit morphinartigen Eigenschaften. Morphin ist als Referenzsubstanz der Opioide definiert. Die Begriffe Opioid und Opiat werden meist synonym verwendet, obwohl nur opiumhaltige Arzneimittel wie Opiumtinkturen und Opiumalkaloide sowie die von ihnen abgeleiteten halbsynthetischen Arzneistoffe als Opiate bezeichnet werden.

Opioide hingegen sind alle natürlichen und synthetischen Substanzen, die morphinartige Eigenschaften aufweisen und an die Opiatrezeptoren binden. Für spezielle Opiatrezeptoren gibt es körpereigene Liganden wie Endorphine und Enkephaline. Zurzeit sind vier Rezeptortypen bekannt: μ, κ, δ und σ.

Wirkung und Wirkweise von Opioiden

Wirkung der Rezeptortypen

diese abbildung zeigt Konfomationsaenderungen des μ-Rezeptors bei einer Ligandenbindung

Konfomationsänderungen des μ-Rezeptors bei Ligandenbindung

Die Wirkungen der μ-Rezeptoren sind supraspinale Analgesie, Atemdepression, Miosis und Euphorie. Die negativen Wirkungen sind die Ausbildung von Toleranz und Abhängigkeit.

Die Wirkungen der  κ-Rezeptoren nach Bindung eines Opioids umfassen die spinale Analgesie, Sedierung und Miosis.

Die δ-Rezeptoren bewirken eine Kreislaufstimulation und die Mydriasis und können für die Toleranzentwicklung als auch für die Dysphorie und Halluzinationen verantwortlich gemacht werden.

Die zentralen und peripheren Opioidrezeptoren sind an inhibitorische G-Proteine gekoppelt. Über eine Hemmung der Adenylatcyclase wird der Ca2+-Einstrom vermindert, die Folge ist eine Hyperpolarisation.

Einteilung der Agonisten und Antagonisten

Nach der Art der Interaktion mit den Rezeptoren werden die Opioide in reine Agonisten, partielle Agonisten und reine Antagonisten unterschieden:

  • Reine Agonisten binden an den μ-Rezeptor und können dosisabhängig die maximal mögliche Wirkung auslösen. Zu ihnen gehören Morphin, Fentanyl und Pethidin.
  • Partielle Agonisten, z. B. Buprenorphin, wirken teilweise agonistisch und teilweise antagonistisch. Sie unterliegen einem Ceiling-Effekt. Das bedeutet, dass ab einer bestimmten Dosis eine Dosiserhöhung nicht zur Steigerung der Wirkung führt. Das liegt an ihrer sehr hohen Affinität zum μ-Rezeptor bei geringerer intrinsischer Aktivität als Morphin.
  • Gemischte Agonisten-Antagonisten wie Pentazocin sind Antagonisten am μ-Rezeptor und Agonisten am κ-Rezeptor mit hoher intrinsischer Aktivität. Durch ihre antagonistische Wirkkomponente können sie reine Agonisten vom Rezeptor verdrängen und deren Wirkung teilweise aufheben.
  • Reine Antagonisten sind kompetitive Antagonisten an allen Opioidrezeptoren, d. h. sie binden ebenfalls an die Rezeptoren, haben aber keine intrinsische Aktivität. Zu ihnen gehören Naloxon und Naltrexon.
das ist die dosis-wirkungskurve für einen agonisten und partialagonisten

Dosis-Wirkungs-Kurve für einen Agonisten und einen Partialagonisten

Zentrale und periphere Wirkungen von Opioiden

Zu den zentralen Wirkungen zählt die Herabsetzung der Schmerzempfindung durch die Stimulation von Opioidrezeptoren. Das absteigende schmerzhemmende System wird aktiviert, spinal werden nozizeptive Impulse sumprimiert und im limbischen System wird das Schmerzerlebnis verändert. Außerdem wirken Opioide sedierend auf die geistige Aktivität, sie sind also hypnotisch. Hinzu kommt eine anxiolytische und euphorisierende Komponente. Durch eine Inhibition des Atem- und Hustenzentrums wirken sie atemdepressiv und antitussiv.

Da sie das Brechzentrums der Area postrema am Boden des IV. Ventrikels stimulieren gehen sie zu Beginn der Verabreichung oft mit Übelkeit und Erbrechen einher. Später aber hemmen sie das Brechzentrum und wirken antiemetisch. Typisch ist außerdem eine Miosis, die im Zusammenhang mit der Einnahme von Opioiden auftritt und oft zu den sogenannten stecknadelkopfgroßen Pupillen führt. Die Ursache ist eine Stimulation des parasympathischen Edinger-Westphal-Kerns im Mittelhirn, die eine Kontraktion des Musculus sphincter pupillae auslöst.

Zu den peripheren Wirkungen gehört die Analgesie, die verzögerte Magenentleerung durch Pyloruskontraktion und die reduzierte Motilität und Tonuserhöhung der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltrakts. Der Tonus der Harnblasen- und Blasenschließmuskulatur wird zudem gesteigert. Typisch ist eine Freisetzung von Histamin, was zu einem heftigen Juckreiz führen kann.

Kontraindikationen und Wechselwirkungen von Opioiden

Relative Kontraindikationen für die Anwendung von Opioiden

  • Kinder unter einem Lebensjahr
  • Respiratorische Insuffizienz wie bei Asthma bronchiale
  • Erhöhter intrakranieller Druck bei Schädelhirntrauma und Hirnödem
  • Hypotension oder Hypovolämie aufgrund des blutdrucksenkenden Effekts der Substanzen
  • Opioidabhängigkeit
  • Gallen- und Harnwegserkrankungen – durch die spastische Kontraktion des Harnblasensphinkters kann es zum Harnverhalt kommen.
  • Pankreatitis, da der Sphinktertonus erhöht wird und die Gefahr eines Sekretstaus besteht.
  • Obstruktive und entzündliche Darmerkrankungen, da der Tonus der glatten Muskulatur erhöht wird und so die Gefahr von Spasmen und einer Perforation besteht.
  • Ileus, auch hier kann es zur Perforation kommen.
Merke: In der Schwangerschaft und Stillzeit ist die Indikation streng zu stellen.

Wechselwirkungen von Opioiden

Wechselwirkungen bestehen mit ZNS-dämpfenden Substanzen wie Hypnotika, Phenothiazinen, Tranquilizern und vor allem Alkohol. Sie verstärken die Opioidsedierung und können zu lebensgefährlichen Atemdepressionen führen.

Motilitätshemmende Substanzen verstärken die obstipierende Wirkung der Opioide. Cimetidin verzögert den Abbau von Morphin.

Indikationen für Opioide

Indikationen für den Einsatz von Opioiden sind schwere und schwerste Schmerzzustände (nozizeptiver Schmerz), etwa im Rahmen von Operationen und Tumorerkrankungen. Durch die psychosedierende Wirkung sind Opioidanalgetika vor allem auch für die Schmerzbehandlung des akuten Myokardinfarkts und des akuten Lungenödems geeignet.

Stufenschema der WHO zum Einsatz von Opioiden

Das WHO-Stufenschema findet Anwendung bei der Therapie chronischer Schmerzen. Ursprünglich wurde dieses Stufenschema für die Tumortherapie entwickelt. Es findet aber zum Beispiel auch Anwendung bei der Therapie von chronischen Schmerzen des Bewegungsapparates, wenn Kontraindikationen für NSRA vorliegen oder diese nicht zu einer ausreichenden Schmerzstillung führen.

  • Stufe 1: Nichtopioidanalgetika
  • Stufe 2: Nichtopioidanalgetika + schwache Opioide wie Tramadol und Tilidin
  • Stufe 3: Nichtopioidanalgetika + starke Opioide wie Morphin, Hydromorphon und Oxycodon
  • Stufe 4: Invasive Techniken wie periduale Injektion, periphere Lokalanästhesie und Ganglienblockade

Die Abhängigkeit und Toleranzentwicklung wird gefördert, wenn eine Opioid-Medikation nur beim Auftreten von Schmerzspitzen erfolgt. Daher sollte die Schmerzbehandlung aus einer Basis-Medikation mit retardierten Präparaten und einer Bedarfsmedikation mit schnellwirksamen Substanzen bei Schmerzspitzen bestehen.

Die retardierten Präparate werden oft in Form von Transdermalen Pflastern appliziert, die bis zu 72 Stunden Wirkstoff freigeben und dann gewechselt werden. Es sollte beachtet werden, dass es auch einige Zeit benötigt, bis diese Pflaster ihre Wirkung entfalten, denn es bildet sich ein Hautdepot des Wirkstoffes. Hierdurch kommt es erst nach 12-24 Stunden zur maximalen Analgesie und die Wirkung der Opioide hält nach dem Entfernen noch an. Ein häufig mit Transdermalen Pflastern applizierter Wirkstoff, z.B. beim chronischen Schmerzsyndrom, ist Fentanyl.

 

Merke: Das Hauptproblem der längeren Anwendung von Opioiden ist nicht die Toleranzentwicklung oder Abhängigkeit sondern die Obstipation, deshalb gehört zu jeder Verabreichung von Opioiden eine Komedikation mit Laxantien.

Substanzen und ihr Einsatz bei Opioiden

Niederpotente Opioidanalgetika

Die niederpotenten Opioide Tilidin, Dihydrocodein, Codein und Tramadol sind nicht BtM-pflichtig und werden zur Linderung von mäßig starken bis starken Schmerzen verabreicht. Im Vergleich zur Referenzsubstanz Morphin besitzen sie eine geringere Wirkstärke, das heißt sie haben eine niedrige analgetische (relative) Potenz (RP < 1).

Steigert man die Dosis der niederpotenten Opioide bis zu einem bestimmten Punkt, kann die gleiche Schmerzlinderung wie bei Morphin erreicht werden. Dies wird als maximal erreichbare Analgesie bezeichnet. Jede weitere Dosiserhöhung würde nun nur noch zu einem verstärkten Auftreten von Nebenwirkungen führen, während die analgetische Wirkung nicht mehr steigerbar ist. Bei hochpotenten Opioiden ist dies nicht der Fall.

Tramadol

Tramadol

Tramadol besitzt die 0,1 bis 0,2-fache analgetische Potenz von Morphin und als stärkste Nebenwirkungen Übelkeit und Erbrechen, während eine Obstipation und  eine Atemdepression nur selten auftreten. Es besitzt eine Wirkdauer von vier bis sechs Stunden und kann oral, intravenös, intramuskulär oder rektal appliziert werden.

Dihydrocodeine

Dihydrocodeine

Dihydrocodein und Codein besitzen eine relative Potenz von 0,3 und werden aufgrund ihres starken hustenstillenden Effektes als Antitussiva eingesetzt. Ihre Wirkung hält ca. acht bis zwölf Stunden an und sie werden oral verabreicht.

 

Zu den Hauptnebenwirkungen von Codein zählt der medikamenteninduzierte Dauerkopfschmerz, zu denen von Dihydrocodein die Obstipation.

Tilidin hat eine analgetische Potenz von 0,2 und eine Wirkdauer von ca. drei Stunden. Als wirksamer Metabolit entsteht durch eine hepatische Umwandlung Nortilidin. Tilidin ist in Fixkombination mit dem Opioidantagonisten Naloxon erhältlich. Nimmt man dieses Präparat in normaler Dosis oral ein, wird der Naloxon-Anteil durch den First-Pass-Effekt in der Leber inaktiviert, sodass sich die Wirkung von Nortilidin entfalten kann. Wird es jedoch missbräuchlich intravenös injiziert, kommt es zur Wirkungsentfaltung von Naloxon, da die hepatische Inaktivierung von Naloxon verzögert ist. Als Antagonist am Opioidrezeptor verhindert es eine suchtauslösende Wirkung und die gefürchtete Atemdepression.

Merke: Die Fixkombination Tilidin/Naloxon fällt wie die anderen niedrigpotenten Opioide nicht unter das Betäubungsmittelgesetz.

Pentazocin und Pethidin spielen nur in der postoperativen Analgesie eine Rolle. Beide haben eine kurze Wirkdauer und können zu Halluzinationen führen. Obwohl sie schwach wirksame Opioide sind, sind sie BtM-pflichtig.

Hochpotente Opioide

Morphin wird nach oraler Gabe rasch resorbiert. Der first-pass Effekt in der Leber ist mit 30 – 50% sehr hoch. In der Leber erfolgt zudem die Konjugation mit Glukuronsäure, so dass 3-Glukuronid und 6-Glukuronid entstehen. Während 3-Glukuronid keine analgetische Wirkung besitzt, ist die analgetische Wirkung von 6-Glukuronid sehr hoch. Die Elimination erfolgt renal, mit einer Halbwertszeit von zwei bis drei Stunden. Aus diesem Grund kann Morphin in seiner retardierten Form auf zwei bis drei Tagesdosen verteilt werden. Bei Schmerzspitzen kann zusätzlich Morphinlösung verabreicht werden.

Für Patienten, bei denen mit einer oralen Opiatgabe keine ausreichende Schmerzlinderung erzielt werden kann, kommt eine kontinuierliche intrathekale oder epidurale Morphingabe in Frage. Die Applikation erfolgt dabei über ein subkutanes Reservoir oder über eine subkutane computergesteuerte Pumpe. Indikationen dafür sind z. B. Metastasen im Abdomen und Schmerzen in den unteren Extremitäten bei einer Syringomyelie, spinalen Tumoren und einem traumatischen Querschnitt.

Da Buprenorphin sehr lipophil ist, wird es gut resorbiert und wirkt vierzigmal stärker als Morphin. Die Bioverfügbarkeit ist aber aufgrund eines hohen first-pass Effekts nur gering, weshalb es zumeist parenteral, transdermal oder sublingual verabreicht wird. Aufgrund der sehr hohen Affinität zu den Opioidrezeptoren ist die Antagonisierung mit Naloxon kaum möglich.

Oxycodon hat eine ähnlich gute analgetische Wirkung wie Morphin und wird vor allem in der Orthopädie etwa nach Kniegelenks-Teilendoprothetik eingesetzt.

Opioide in der Anästhesie

Für die Opioideffekte im Rahmen der Narkose ist vornehmlich der μ-Rezeptor verantwortlich und in geringerem Maße auch der κ-Rezeptor. Die Erregung des μ1-Rezeptors führt zu einer ausgeprägten spinalen und supraspinalen Analgesie, gleichzeitig aber ebenso zu einer Atemdepression über den μ2-Rezeptor. Bislang existieren keine reinen μ1-Agonisten. Die Erregung des κ-Rezeptors ruft eine spinale Analgesie und über Rezeptoren im Kortex sedierende Nebeneffekte hervor.

Fentanyl, Alfentanil, Sufentanil und Remifentanil sind reine sowie selektive μ-Agnosten, die zur intravenösen (auch TIVA) und balancierten Anästhesie eingesetzt werden. Ihre Vorteile bestehen unter anderem aus der guten analgetischen Wirkung, der geringen hämodynamischen Beeinflussung und der Antagonisierbarkeit. Außerdem besitzen sie keine Leber- oder Nierentoxizität  und sind keine Trigger der malignen Hyperthermie. Sie verbessern zwar die Toleranz des Endotrachealtubus, können aber bei hoher Dosierung zu einer Thoraxrigidität führen, die die Beatmung erschwert.

Am Atemzentrum verringern sie die CO2-Empfindlichkeit, sodass es bereits in klinischen Dosen zur Atemdepression kommt. Diese kann wiederum zu einer Hyperkapnie mit erheblicher Zunahme der zerebralen Perfusion und des intrakraniellen Blutvolumens führen. Eine weitere Nebenwirkung von Opioiden ist die Erhöhung des Bronchialmuskulatur-Tonus, was eine Erhöhung des Atemwegswiderstands bewirkt. Weitere Nachteile bei der Anästhesie mit Opioiden sind die unzureichende Reflexdämpfung, die postoperative Übelkeit und die fehlende Amnesie bei einer relativ verlängerten Aufwachphase.

Fentanyl: Alfentanil: Sufentanil: Remifentanil:
Analgetische Potenz (Morphin = 1): 125 30 1000 450 – 900
Wirkdauer: 20 – 30 min. 15 – 20 min. 30 min. 2 – 3 min.
Metabolisierung: Hepatische Metabolisierung, renale Ausscheidung hepatische Metabolisation, renale Ausscheidung hepatische Metabolisierung Metabolisierung durch Plasmaesterasen, renale Ausscheidung
Bemerkung: starke Lipophilie Geringere Lipophilie = geringe Kumulationsneigung – für kurze Eingriffe geeignet. Ähnlich dem Fentanyl Wegen kurzer Halbwertszeit kontinuierliche Applikation nötig – für totale intravenöse Anästhesie in Kombi mit Propofol gut geeignet.
Merke: Fentanyl, Alfentanil, Sufentanil und Remifentanil sind allesamt keine Narkotika, da sie keine generelle Depression der neuronalen Aktivität hervorrufen.

Atemnottherapie in der Palliativmedizin bei Opioiden

Im Terminalstadium vieler Erkrankungen ist Dyspnoe ein häufig beobachtetes Problem. Opioide können in diesem Fall zur Symptomlinderung verabreicht werden, sofern eine Beschleunigung des Sterbeprozesses nicht angestrebt wird. Eingesetzt wird beispielsweise Morphin, das nasal oder subcutan verabreicht wird.

Antagonisierung von Opioiden

Die rezeptorspezifischen Opioidwirkungen lassen sich kompetitiv durch reine Antagonisten wie Naloxon ganz oder durch gemischt wirkende Agonisten/Antagonisten wie Nalbuphin teilweise aufheben.

Antagonisten kommen dann zum Einsatz, um die opioidinduzierte Atemdepression infolge einer absoluten oder relativen Überdosierung oder im Rahmen eines postoperativen Wirküberhanges zu beseitigen.

Naloxon wird titriert verabreicht, um die atemdepressive Wirkung unter Erhaltung der Analgesie aufzuheben. Es besteht die Gefahr der Tachykardie und des Blutdruckanstiegs. Beachtet werden muss immer die kurze Wirkdauer des Naloxons von 30 Minuten. Nach dieser Wirkdauer kann es zum Rebound der Atemdepression kommen. Aus diesem Grund müssen die Patienten sorgfältig und ausreichend lange nach der Antagonisierung überwacht werden.

Nalbuphin ist ein gemischt wirkender Agonist-Antagonist, d.h. die intrinsische Aktivität des Nalbuphins am μ-Rezeptor fällt deutlich geringer aus, als die der zur Narkose eingesetzten reinen Agonisten. Seine analgetische Wirkung hingegen wird hauptsächlich über die κ-agonistische Komponente vermittelt. Die Wirkdauer beträgt ungefähr zwei bis drei Stunden.

Intoxikation mit Opioiden

Die akute Intoxikation mit Opioiden zeigt ein klassisches Symptomtrias aus Atemdepression mit einer Atemfrequenz von 2 – 4 Minuten, Koma und Miosis. Sie bedarf einer raschen Behandlung zum Beispiel in Form einer Beatmung und Titrationsantagonisierung mit Naloxon.

Merke: Da die Opiatintoxikation oft eine Mischinfektion mit Alkohol, Sedativa oder Psychostimulantien ist und die Symptome nicht immer eindeutig sind (z. B. kann auch eine Myosis vorliegen), kann Naloxon auch als Diagnostikum bei einer unklaren Intoxikation eingesetzt werden.

Opiatentzugssyndrom

Eine Opiatabhängigkeit mit dem Auftreten von Entzugserscheinungen entwickelt sich vor allem beim Konsum von Heroin, kann aber auch bei der falschen Einnahme von verschriebenen Opioiden entstehen.

dieses Bild zeigt Heroin in Form von Pulver und Tabletten

Heroin

Die Ursache für die Abhängigkeit ist eine Toleranzentwicklung. Ursächlich für die Gewöhnung ist eine pharmakodynamische Toleranz, die auf einer gesteigerten Enzymaktivität der Adenylatzyklase beruht. Zeichen einer Toleranzentwicklung sind eine Wirkabschwächung und eine Verkürzung der Wirkdauer, die durch eine Dosiserhöhung ausgeglichen werden muss.

Zu den Entzugssymptomen zählen Knochen- und Muskelschmerzen, Fieber, Tachykardie, Schlaflosigkeit und psychosomatische Unruhe. Untypisch sind dagegen psychotische Symptome und delirante Syndrome. Für die Entzugsbehandlung werden sedierende Benzodiazepine mit langer Halbwertszeit wie Diazepam und sedierende trizyklische Antidepressiva genutzt. Umstritten ist die Ultrakurzzeitentgiftung, die in Narkose mit hohen Dosen von Opiatantagonisten wie Naloxon und Naltrexon stattfindet.

Substitutionstherapie für Opiatabhängige

Bei vielen Opiatabhängigen kann eine Substitutionsbehandlung durchgeführt werden, zur Verbesserung der psychosozialen Integration sowie zur Verringerung der Beschaffungskriminalität und mit dem Konsum einhergehenden Gesundheitsrisiken wie HIV und Hepatitis. In den meisten Fällen erfolgt die Substitution mit Methadon.

dieses Bild zeigt eine diamorphin-spritze

Diamorphin-Spritze

Es handelt sich um ein synthetisch hergestelltes Razemat, von dem nur die linksdrehende Form wirksam ist: das Levomethadon. Aufgrund der langen Halbwertszeit von 24 – 48 Stunden bleibt der typische Kick nach der Einnahme der Droge aus, daher ist sie so gut zur Substitution geeignet.

Eine noch längere Halbwertszeit hat Levo-Alpha-Acetyl-Methadol oder LAAM, welches nur dreimal wöchentlich eingenommen werden muss. Die Vorteile sind geringere Spiegelschwankungen, die das Risiko von Entzugserscheinungen minimieren und die bessere Überbrückung der Wochenenden, da kein täglicher Arzt-Patienten-Kontakt nötig ist.

In den letzten Jahren durchgeführte Studien haben bewiesen, dass die Substitution mit reinem Heroin (auf der Straße käufliches Heroin hat nur etwa eine Reinheit von drei Prozent) von den Patienten deutlich besser vertragen und akzeptiert wird als die mit Methadon, dennoch ist es außerhalb von Studien nur zur Substitution von Neugeborenen Opioid-abhängiger Mütter zugelassen.

das ist eine flasche mit reinem heroin

Bayer Heroin aus der Zeit vor dem ersten Weltkrieg

Merke: Codein ist zur Substitutionsbehandlung aufgrund seiner geringen Halbwertszeit und der Gefahr einer Überdosierung absolut ungeeignet, obwohl einige Ärzte es Patienten verschreiben, um den Aufwand einer Methadonsubstitution zu umgehen.

Peripher wirksame Opioide

Loperamid gelangt kaum in das Gehirn, da es von den Endothelzellen der Blut-Hirn-Schranke mittels einer Arzneistoff-Pumpe in das Blut zurücktransportiert wird. An der Darmmuskulatur steigert Loperamid die Pendelbewegung und hemmt die Propulsivmotorik. Außerdem kann es enterale Flüssigkeitsverluste vermindern.

das ist ein apothekengefäß zur aufbewahrung von opium als arzneimittel aus dem 18. oder 19. jahrhundert


Bild: “Apothekengefäß zur Aufbewahrung von Opium als Arzenimittel aus dem 18. oder 19. Jahrhundert im Deutschen Apothekenmuseum Heidelberg.” von Bullenwächter. Lizenz: CC BY-SA 3.0

Eine Indikation für Loperamid besteht aus einer vorübergehenden Maßnahme bei Reise-Diarrhoe, bedingt durch eine virale oder bakterielle Infektion. Nicht indiziert ist es allerdings bei funktionellen Diarrhoen, die von Bakterientoxinen hervorgerufen werden. Die antidiarrhoische Wirkung von Loperamid wird durch Naloxon aufgehoben.

Kontraindiziert ist Loperamid bei Kindern unter zwei Jahren, da zentrale morphinartige Nebenwirkungen beobachtet und einige Fälle von Subileus beschrieben wurden.

Dahingegen ist Racecadotril zur Behandlung von Säuglingen und Kleinkindern mit Durchfall geeignet und zugelassen.

Es wird oral verabreicht und hemmt den Abbau der endogenen Enkephaline. Hierdurch wird die Wasser- und Salzsekretion des Darmepithels vermindert.

Merke: Opiumtinktur war früher das Standardmittel bei Reisediarrhoe, ist aber aufgrund der BTM-Vorschrift obsolet. Es könnte den Grenzübertritt erheblich erschweren.

Beliebte Prüfungsfragen zu Opioiden

Die Lösungen befinden sich unterhalb der Quellenangaben.

1. Ein 45-jähriger Mann wird von einer Passantin bewusstlos aufgefunden. Sie alarmiert den Notruf. Der Notarzt findet bei der Untersuchung stecknadelkopfgroße Pupillen und mehrere abszedierte Einstichstellen in der rechten Ellenbeuge und an der rechten Hand. Die Atemfrequenz beträgt nur drei pro Minute. Da der Notarzt von einer Intoxikation mit Opioiden ausgeht, verabreicht er dem Mann Naloxon. Schon nach kurzer Zeit kommt der Mann zu sich und ist kreislaufstabil. Welches Vorgehen ist jetzt angezeigt?

  1. Den Mann aufgrund der kurzen Halbwertszeit des Naloxons mit ins Krankenhaus zu nehmen.
  2. Naloxon weiter titriert verabreichen, bis der Mann völlig klar ist, so dass er nach Hause gehen kann.
  3. Dem Wunsch des Mannes nachkommen und ihn in Ruhe lassen.
  4. Die Polizei wegen des unerlaubten Besitzes und Konsums von Drogen benachrichtigen.
  5. Eine Intubation durchführen, da der Mann sofort wieder atemdepressiv werden kann.

2. Ein 20-jähriger Mann ist in einen schweren Verkehrsunfall verwickelt. Zur Schmerzlinderung erhält er am Unfallort vom eintreffenden Notarzt eine intravenöse Injektion Fentanyl. Da die Umstände des Unfalls unklar sind, führt der Rettungssanitäter etwa fünf Minuten später einen Schweißtest auf Drogen durch. Alle Felder sind negativ, auch das für Opiate. Was ist der Grund dafür, dass das Feld für Opiate negativ ist, obwohl der Patient Fentanyl erhalten hat?

  1. Nach fünf Minuten ist das Fentanyl noch nicht im Schweiß nachweisbar.
  2. Der Test muss fehlerhaft sein.
  3. Fentanyl ist kein Opiat.
  4. Aufgrund seiner hohen Lipophilie geht Fentanyl nicht in den Schweiß über.
  5. Der Patient muss an einer Drogen-Substitutionstherapie mit Naloxon teilnehmen.

3. Was beschreibt der Ceiling-Effekt bei der Anwendung von partiellen Opioidrezeptor-Agonisten wie Buprenorphin?

  1. Ab einer gewissen Dosis überwiegt der antagonistische Effekt den agonistischen.
  2. Die Wirkung ist unabhängig von der verabreichten Dosis immer gleich.
  3. Ab einer gewissen Dosis führt eine Dosiserhöhung nicht zur Steigerung der Wirkung.
  4. Psychotische Symptome treten bei einer zu hohen Dosierung während einer Substitutionstherapie auf.
  5. Eine personenabhängige Dosis bei der nur die obstipierende Wirkung von Buprenorphin durch die antagonistische Komponente aufgehoben ist.

Quellen zu Opioiden

MLP Duale Reihe: Anästhesie, Thieme, 2007.

G. Luippold: Fallbuch Anästhesie, Thieme, 2006.

M.Wehling: Klinische Pharmakologie, Thieme, 2005.

H. Lüllmann, K. Mohr, L. Hein: Pharmakologie und Toxikologie, Thieme, 2006.

E. Freye, L. Latasch: Toleranzentwicklung unter Opioidgabe – Molekulare Mechanismen und klinische Bedeutung. In: Anasthesiol. Intensivmed. Notfallmed. Schmerzther., Band 38, Nr. 1, Januar 2003, S. 14–26.

Opioide via wikipedia.de

Lösungen zu den Fragen: 1A, 2C, 3C

 

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