Antazida (Magensäure-neutralisierende Medikamente)

Magensäurereduzierende Medikamente umfassen Protonenpumpenhemmer (PPIs) und H₂-Rezeptor-Antagonisten (auch bekannt als H₂-Blocker/ Antihistaminika Antihistaminika Antihistaminika). Die Medikamente wirken durch verschiedene Mechanismen hemmend auf die Säuresekretion der Belegzellen im Magen Magen Magen. Die häufigsten Indikationen sind Ulzera des Magens, GERD und Dyspepsie. Zu den Nebenwirkungen von PPIs zählen die Malabsorption Malabsorption Malassimilation: Maldigestion und Malabsorption, eine akute interstitielle Nephritis Akute interstitielle Nephritis Akute Nierenschädigung und ein erhöhtes Risiko einer Clostridioides-difficile-Infektion. Zu den Nebenwirkungen von H₂-Blockern zählen ZNS-Störungen, Bradykardie Bradykardie Bradyarrhythmien/ Hypotonie Hypotonie Hypotonie, Gynäkomastie Gynäkomastie Gynäkomastie und Galaktorrhö. Beide Klassen sind mit Arzneimittelwechselwirkungen im Zusammenhang mit dem Cytochrom-P450-System verbunden.

Aktualisiert: 21.06.2023

Redaktionelle Verantwortung: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

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Überblick

Physiologie der Magensäuresekretion

Belegzellen befinden sich im Corpus des Magens und sezernieren Salzsäure (HCl) in das Lumen.

  • Die Carboanhydrase bildet aus Wasser (H2O) und Kohlenstoffdioxid (CO2), Wasserstoff (H+)-Ionen und Bikarbonat Bikarbonat Elektrolyte (HCO2)
  • H+ wird über die H+/K+ ATPase in das Lumen des Magens transportiert.
  • HCO₃ wird gegen Chlorid Chlorid Elektrolyte (Cl )-Ionen ausgetauscht.
  • H+ und Cl bilden zusammen des Endprodukt: die Salzsäure (HCl)
Ionentransport in Belegzellen

Ionentransport in und aus den Belegzellen:
Es werden Wasserstoffionen (H+) und Bicarbonat (HCO3) gebildet. Das H+ wird in der apikalen Membran durch die H+/K+-ATPase gegen Kalium (K+) ausgetauscht. Bicarbonat wird in der basolateralen Membran gegen Chlorid (Cl) ausgetauscht, das dann in das Lumen wandert. Die Na+/K+-ATPase in der basolateralen Membran erzeugt einen elektrochemischen Gradienten in der Zelle.

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Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren und Regulierung

Die Säureproduktion wird stimuliert durch:

  • Acetylcholin → Muskarinrezeptoren
  • Histaminfreisetzung durch enterochromaffinähnliche (ECL) Zellen → H₂-Rezeptoren
  • Gastrinfreisetzung durch Gastrinzellen → Cholecystokinin-2/Cholecystokinin-B-Rezeptoren

Medikamentenklassen

Zu den gängigen Medikamentenklassen zur Kontrolle der Magensäuresekretion gehören:

  • Protonenpumpenhemmer (PPIs)
  • H₂-Rezeptor-Antagonisten

PPIs

Definition

Protonenpumpenhemmer sind eine Gruppe von Medikamenten, die die H+/K+-ATPase in den Belegzellen des Magens irreversibel hemmen.

Chemische Struktur

  • Bestehend aus 2 Einheiten:
    • Benzimidazol
    • Pyridin
  • Schwache Basen
  • Medikamente:
    • Omeprazol
    • Lansoprazol
    • Pantoprazol
    • Rabeprazol

Wirkmechanismus

  • Verabreichung als Prodrug → Anreicherung in den sekretorischen Canaliculi der Belegzellen
  • Überführung in aktive Form (ein Sulfenamid-Form) → bindet kovalent an die H+/K+-ATPase
  • Irreversible Hemmung → Verhinderung des Transports von H+ in das Magenlumen → ↓ Säuresekretion
  • Hemmung sowohl der basalen Säureproduktion als auch der durch Mahlzeiten stimulierten Produktion
Säuresekretion

Wirkmechanismus von Protonenpumpenhemmern (PPIs):
Die Medikamente reichern sich im Drüsenlumen an, gehen in die aktive Form über und binden kovalent an die H+/K+-ATPase, was zu einer irreversiblen Inaktivierung und reduzierten Säuresekretion führt.

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Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Absorption:

  • Der gebräuchlichste Applikationsweg ist oral, die Medikamente können jedoch auch intravenös verabreicht werden.
  • Inaktive Prodrugs
  • Säurelabiler Wirkstoff → formuliert als magensaftresistente Tabletten oder Kapseln
  • Magenpassage → im alkalischen Darmlumen absorbiert
  • Die Bioverfügbarkeit wird durch die Anwesenheit von Nahrung reduziert, daher sollten PPIs 30–60 Minuten vor der Nahrungsaufnahme verabreicht werden.

Verteilung:

  • Lipophil
  • Gehen leicht in angesäuerte Bereiche über (z. B. das Lumen der Belegzelldrüsen)
  • Die Serumhalbwertszeit ist kurz (wird als „Hit-and-Run“-Medikamente bezeichnet, da die Wirkungsdauer um etwa 24 Stunden verlängert wird).
  • 3-4 Tage für maximale Wirkung

Verstoffwechselung:

  • Schneller, hepatischer First-Pass-Metabolismus
  • Cytochrom-P450-Enzyme:
    • CYP2C19
    • CYP3A4
  • Bei schwerer Lebererkrankung ist eine Dosisreduktion erforderlich.

Elimination:

Nebenwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

H₂-Rezeptor-Antagonisten

Definition

H₂-Rezeptor-Antagonisten (auch als H₂-Blocker bekannt) sind kompetitive Inhibitoren von H₂-Rezeptoren in den Belegzellen, die bei der Verringerung der Säuresekretion helfen.

Chemische Struktur

Wirkmechanismus

  • Kompetitive, reversible Antagonisten von H 2-Rezeptoren auf Belegzellen des Magens:
    • Blockierung der Bindung von Histamin an den Rezeptor → ↓ cAMP → ↓ Proteinkinaseaktivierung
    • ↓ Aktivierung der H+/K+-ATPase → ↓ Säuresekretion
    • Zusätzliche Folgen: ↓ Wirkung von Acetylcholin und Gastrin an Belegzellen
  • ↓ Basale Produktion und durch Mahlzeit stimulierte Produktion
Wirkmechanismus für H2-Rezeptor-Antagonisten

Wirkmechanismus der H2-Rezeptor-Antagonisten (H2-Blocker):
Die antagonistische Wirkung an den H2-Rezeptoren blockiert die Aktivierung von H+/K+-ATPase über den cAMP-abhängigen Weg, was zu einer verminderten Säuresekretion führt.

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Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

  • Absorption:
    • Bei oraler und i.v.-Applikation
    • Gut absorbiert
    • Nicht durch Lebensmittel beeinflusst
  • Verteilung:
  • Verstoffwechselung:
    • First-Pass-Metabolismus in der Leber Leber Leber
    • Einige werden über das Cytochrom-P450-System metabolisiert.
  • Elimination: Nieren Nieren Niere

Indikationen

  • GERD
  • Dyspepsie
  • Magenulzera
  • Stress-Ulkus-Prophylaxe
  • Prävention von Aspirationspneumonien
  • Anaphylaxie Anaphylaxie Typ-I-Allergie (in Kombinationstherapie)

Nebenwirkungen

  • Allgemein:
    • Diarrhö
    • Kopfschmerzen
    • Ermüdung
  • ZNS (bei i.v.-Applikation):
    • Verwirrung
    • Halluzinationen
    • Agitation
  • Herz-Kreislauf (bei schneller i.v.-Applikation):
  • Reproduktionssystem:
  • Sonstiges:
    • Vitamin B12-Mangel (bei Langzeitanwendung)
    • Myelosuppression

Interaktionen

Die Medikamente können starke Inhibitoren von Cytochrom P450 (insbesondere Cimetidin Cimetidin Antihistaminika) sein, was zu ↑ Plasmakonzentrationen von folgenden Medikamenten führen kann:

Quellen

  1. Katzung, Bertram G., and Trevor, Anthony J., editors. Basic & Clinical Pharmacology. 13. ed, McGraw-Hill Education, 2015.
  2. Hilal-Dandan, Randa, et al. Goodman and Gilman’s Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2014. Open WorldCat, http://accesspharmacy.mhmedical.com/book.aspx?bookid=1810
  3. Le, Tao, et al. First Aid for the USMLE Step 1 2020. 2020. Open WorldCat, https://mhebooklibrary.com/doi/book/10.1036/9781260462050
  4. Vakil N.B. (2020). Peptic ulcer disease: Treatment and secondary prevention. https://www.uptodate.com/contents/peptic-ulcer-disease-treatment-and-secondary-prevention (Zugriff am 27. November 2020).
  5. Vakil N.B. (2020). Peptic ulcer disease: Epidemiology, etiology, and pathogenesis. https://www.uptodate.com/contents/peptic-ulcer-disease-epidemiology-etiology-and-pathogenesis (Zugriff am 27. November 2020).
  6. Wolfe, M.M. (2020). Proton pump inhibitors: Overview of use and adverse effects in the treatment of acid-related disorders. In Grover, S. (Ed.), UpToDate. https://www.uptodate.com/contents/proton-pump-inhibitors-overview-of-use-and-adverse-effects-in-the-treatment-of-acid-related-disorders (Zugriff am 16. Juli 2021).
  7. Vakil, N.B. (2020). Antiulcer medications: Mechanism of action, pharmacology, and side effects. In Grover, S. (Ed.), UpToDate. https://www.uptodate.com/contents/antiulcer-medications-mechanism-of-action-pharmacology-and-side-effects (Zugriff am 16. Juli 2021).
  8. Costanzo L. (2018). Physiology. Philadelphia: Mosby Elsevier
  9. “List of Proton Pump Inhibitors + Uses, Side Effects.” Drugs.com, https://www.drugs.com/drug-class/proton-pump-inhibitors.html
  10. Vakil, N. (2021). Drug treatment of gastric acidity. [online] MSD Manual Professional Version. https://www.msdmanuals.com/professional/gastrointestinal-disorders/gastritis-and-peptic-ulcer-disease/drug-treatment-of-gastric-acidity (Zugriff am 16. Juli 2021).
  11. Gelbe Liste. Antihistaminika. https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffgruppen/antihistaminika (Zugriff am 6. September 2022).
  12. Gelbe Liste. Protonenpumpenhemmer. https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffgruppen/protonenpumpenhemmer (Zugriff am 6. September 2022).

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eLearning Award 2023

Lecturio und die Exporo-Gruppe wurden für ihre digitale Compliance-Akademie mit dem eLearning Award 2023 ausgezeichnet.

eLearning Award 2019

Lecturio und die TÜV SÜD Akademie erhielten für den gemeinsam entwickelten Online-Kurs zur Vorbereitung auf den
Drohnenführerschein den eLearning Award 2019 in der Kategorie “Videotraining”.

Comenius-Award 2019

Comenius-Award 2019

Die Lecturio Business Flat erhielt 2019 das Comenius-EduMedia-Siegel, mit dem die Gesellschaft für Pädagogik, Information und Medien jährlich pädagogisch,  inhaltlich und gestalterisch
herausragende didaktische Multimediaprodukte auszeichnet.

IELA-Award 2022

Die International E-Learning Association, eine Gesellschaft für E-Learning Professionals und Begeisterte, verlieh der Lecturio Learning Cloud die Gold-Auszeichnung in der Kategorie “Learning Delivery Platform”.

Comenius-Award 2022

In der Kategorie “Lehr- und Lernmanagementsysteme” erhielt die Lecturio Learning Cloud die Comenius-EduMedia-Medaille. Verliehen wird der Preis von der Gesellschaft für Pädagogik, Information und Medien für pädagogisch, inhaltlich und gestalterisch herausragende Bildungsmedien.

B2B Award 2020/2021

Die Deutsche Gesellschaft für Verbraucherstudien (DtGV) hat Lecturio zum Branchen-Champion unter den deutschen Online-Kurs-Plattformen gekürt. Beim Kundenservice belegt Lecturio den 1. Platz, bei der Kundenzufriedenheit den 2. Platz.

B2B Award 2022

Für herausragende Kundenzufriedenheit wurde Lecturio von der Deutschen Gesellschaft für Verbraucherstudien (DtGV) mit dem deutschen B2B-Award 2022 ausgezeichnet.
In der Rubrik Kundenservice deutscher Online-Kurs-Plattformen belegt Lecturio zum zweiten Mal in Folge den 1. Platz.

Simon Veiser

Simon Veiser beschäftigt sich seit 2010 nicht nur theoretisch mit IT Service Management und ITIL, sondern auch als leidenschaftlicher Berater und Trainer. In unterschiedlichsten Projekten definierte, implementierte und optimierte er erfolgreiche IT Service Management Systeme. Dabei unterstützte er das organisatorische Change Management als zentralen Erfolgsfaktor in IT-Projekten. Simon Veiser ist ausgebildeter Trainer (CompTIA CTT+) und absolvierte die Zertifizierungen zum ITIL v3 Expert und ITIL 4 Managing Professional.

Dr. Frank Stummer

Dr. Frank Stummer ist Gründer und CEO der Digital Forensics GmbH und seit vielen Jahren insbesondere im Bereich der forensischen Netzwerkverkehrsanalyse tätig. Er ist Mitgründer mehrerer Unternehmen im Hochtechnologiebereich, u.a. der ipoque GmbH und der Adyton Systems AG, die beide von einem Konzern akquiriert wurden, sowie der Rhebo GmbH, einem Unternehmen für IT-Sicherheit und Netzwerküberwachung im Bereich Industrie 4.0 und IoT. Zuvor arbeitete er als Unternehmensberater für internationale Großkonzerne. Frank Stummer studierte Betriebswirtschaft an der TU Bergakademie Freiberg und promovierte am Fraunhofer Institut für System- und Innovationsforschung in Karlsruhe.

Sobair Barak

Sobair Barak hat einen Masterabschluss in Wirtschaftsingenieurwesen absolviert und hat sich anschließend an der Harvard Business School weitergebildet. Heute ist er in einer Management-Position tätig und hat bereits diverse berufliche Auszeichnungen erhalten. Es ist seine persönliche Mission, in seinen Kursen besonders praxisrelevantes Wissen zu vermitteln, welches im täglichen Arbeits- und Geschäftsalltag von Nutzen ist.

Wolfgang A. Erharter

Wolfgang A. Erharter ist Managementtrainer, Organisationsberater, Musiker und Buchautor. Er begleitet seit über 15 Jahren Unternehmen, Führungskräfte und Start-ups. Daneben hält er Vorträge auf Kongressen und Vorlesungen in MBA-Programmen. 2012 ist sein Buch „Kreativität gibt es nicht“ erschienen, in dem er mit gängigen Mythen aufräumt und seine „Logik des Schaffens“ darlegt. Seine Vorträge gestaltet er musikalisch mit seiner Geige.

Holger Wöltje

Holger Wöltje ist Diplom-Ingenieur (BA) für Informationstechnik und mehrfacher Bestseller-Autor. Seit 1996 hat er über 15.800 Anwendern in Seminaren und Work-shops geholfen, die moderne Technik produktiver einzusetzen. Seit 2001 ist Holger Wöltje selbstständiger Berater und Vortragsredner. Er unterstützt die Mitarbeiter von mittelständischen Firmen und Fortune-Global-500- sowie DAX-30-Unternehmen dabei, ihren Arbeitsstil zu optimieren und zeigt Outlook-, OneNote- und SharePoint-Nutzern, wie sie ihre Termine, Aufgaben und E-Mails in den Griff bekommen, alle wichtigen Infos immer elektronisch parat haben, im Team effektiv zusammenarbeiten, mit moderner Technik produktiver arbeiten und mehr Zeit für das Wesentliche gewinnen.

Frank Eilers

Frank Eilers ist Keynote Speaker zu den Zukunftsthemen Digitale Transformation, Künstliche Intelligenz und die Zukunft der Arbeit. Er betreibt seit mehreren Jahren den Podcast „Arbeitsphilosophen“ und übersetzt komplexe Zukunftsthemen für ein breites Publikum. Als ehemaliger Stand-up Comedian bringt Eilers eine ordentliche Portion Humor und Lockerheit mit. 2017 wurde er für seine Arbeit mit dem Coaching Award ausgezeichnet.

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Yasmin Kardi ist zertifizierter Scrum Master, Product Owner und Agile Coach und berät neben ihrer Rolle als Product Owner Teams und das höhere Management zu den Themen agile Methoden, Design Thinking, OKR, Scrum, hybrides Projektmanagement und Change Management.. Zu ihrer Kernkompetenz gehört es u.a. internationale Projekte auszusteuern, die sich vor allem auf Produkt-, Business Model Innovation und dem Aufbau von Sales-Strategien fokussieren.

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Leon Chaudhari ist ein gefragter Marketingexperte, Inhaber mehrerer Unternehmen im Kreativ- und E-Learning-Bereich und Trainer für Marketingagenturen, KMUs und Personal Brands. Er unterstützt seine Kunden vor allem in den Bereichen digitales Marketing, Unternehmensgründung, Kundenakquise, Automatisierung und Chat Bot Programmierung. Seit nun bereits sechs Jahren unterrichtet er online und gründete im Jahr 2017 die „MyTeachingHero“ Akademie.

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Als akkreditierter Trainer für PRINCE2® und weitere international anerkannte Methoden im Projekt- und Portfoliomanagement gibt Andreas Ellenberger seit Jahren sein Methodenwissen mit viel Bezug zur praktischen Umsetzung weiter. In seinen Präsenztrainings geht er konkret auf die Situation der Teilnehmer ein und erarbeitet gemeinsam Lösungsansätze für die eigene Praxis auf Basis der Theorie, um Nachhaltigkeit zu erreichen. Da ihm dies am Herzen liegt, steht er für Telefoncoachings und Prüfungen einzelner Unterlagen bzgl. der Anwendung gern zur Verfügung.

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Zach Davis ist studierter Betriebswirt und Experte für Zeitintelligenz und Zukunftsfähigkeit. Als Unternehmens-Coach hat er einen tiefen Einblick in über 80 verschiedene Branchen erhalten. Er wurde 2011 als Vortragsredner des Jahres ausgezeichnet und ist bis heute als Speaker gefragt. Außerdem ist Zach Davis Autor von acht Büchern und Gründer des Trainingsinstituts Peoplebuilding.

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Alexander Plath ist seit über 30 Jahren im Verkauf und Vertrieb aktiv und hat in dieser Zeit alle Stationen vom Verkäufer bis zum Direktor Vertrieb Ausland und Mediensprecher eines multinationalen Unternehmens durchlaufen. Seit mehr als 20 Jahren coacht er Führungskräfte und Verkäufer*innen und ist ein gefragter Trainer und Referent im In- und Ausland, der vor allem mit hoher Praxisnähe, Humor und Begeisterung überzeugt.

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