Antihistaminika

Antihistaminika sind Medikamente, die an Histaminrezeptoren, insbesondere H1- und H2-Rezeptoren, wirken. H1-Rezeptor-Antagonisten sind kompetitive und reversible Inhibitoren von H1-Rezeptoren. Antihistaminika der ersten Generation passieren die Blut-Hirn-Schranke Blut-Hirn-Schranke Nervensystem: Histologie und weisen daher eine sedierende Wirkung auf. Darüber hinaus werden bei dieser Substanzklasse auch anticholinerge Wirkungen beobachtet, da sie Muskarinrezeptoren blockieren können. Zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der ersten Generation gehören Chlorphenamin, Diphenhydramin, Dimenhydrinat und Meclozin. Antihistaminika der zweiten Generation verfügen in der Regel über keine sedierende Wirkung, da diese Wirkstoffe die Blut-Hirn-Schranke Blut-Hirn-Schranke Nervensystem: Histologie nicht passieren können. Beispiele für Antihistaminika der zweiten Generation sind Loratadin, Desloratadin und Cetirizin. Aufgrund ihrer antihistaminischen Wirkung finden H1-Rezeptor-Antagonisten bei der Behandlung von Allergiesymptomen Anwendung. Darüber hinaus werden Antihistaminika der ersten Generation zur Behandlung von Reisekrankheit, Übelkeit und Erbrechen Erbrechen Erbrechen im Kindesalter eingesetzt. H2-Rezeptor-Antagonisten blockieren den H2-Rezeptor und reduzieren die Produktion und Sekretion von Salzsäure im Magen Magen Magen. H2-Rezeptor-Antagonisten werden daher als Mittel 2. Wahl bei GERD und Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren verschrieben.

Aktualisiert: 21.06.2023

Redaktionelle Verantwortung: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

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Überblick

Histamin

Anaphylaktische Hypersensibilität Typ I (akut)

Pathophysiologie der Typ-1-Allergie:
1. Antigenpräsentierende Zellen (Englisches Akronym: APCs) erkennen das Allergen und präsentieren es naiven T-Zellen.
2. T-Zellen differenzieren zu Typ-2-T-Helferzellen, die Interleukine freisetzen.
3. Interleukine stimulieren die IgE-Synthese durch B-Zellen.
4. Antigen-spezifisches IgE bindet an Mastzellen und basophile Granulozyten.
5. Eine anschließende Exposition gegenüber demselben Antigen führt zur Degranulation und Freisetzung von Mediatoren.

TZR: T-Zell-Rezeptor

Bild von Lecturio.

Antihistaminika

H1- und H2-Rezeptor-Antagonisten (Antihistaminika) sind für die klinische Anwendung zugelassen.

  • H1-Antihistaminika:
  • H2-Antihistaminika:
    • Wirkung auf den oberen Gastointestinaltrakt
    • Verhinderung der Histamin-induzierten Salzsäuresekretion

H1-Rezeptor-Antagonisten

Medikamente

Tabelle: H1-Antagonisten
1. Generation 2. Generation
  • Chlorphenamin
  • Clemastin
  • Dexchlorpheniramin
  • Dimenhydrinat
  • Diphenhydramin
  • Doxylamin
  • Hydroxyzin
  • Meclozin
  • Promethazin
  • Triprolidin
  • Azelastin
  • Bilastin
  • Cetirizin
  • Desloratadin
  • Emedastin
  • Epinastin
  • Fexofenadin
  • Ketotifen
  • Levocetirizin
  • Loratadin
  • Olopatadin
  • Rupatadin

Chemie und Pharmakodynamik Pharmakodynamik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

  • Viele H1-Anthistaminika enthalten eine substituierte Ethylamin-Gruppe.
  • Wirkmechanismus:
    • Kompetitive Antagonisten des H1-Rezeptors
    • Können Muskarinrezeptoren blockieren (1. Generation)
  • Effekte:
    • Kontraktionshemmung der glatten Muskulatur (z. B. Atemmuskulatur)
    • Hemmung der Vasodilatation (Endothelzellen)
    • ↓ Kapillarpermeabilität, Reduktion von Ödemen und Quaddelbildung
    • Unterdrückung von Juckreiz, indem die Histaminwirkung an Nervenendigungen reduziert wird
    • H1-Rezeptor-Antagonisten haben aufgrund der Hemmung an Muskarinrezeptoren (therapeutische Anwendung zur Behandlung der Reisekrankheit) anticholinerge Wirkungen.
Chemische Strukturen von Histamin und Diphenhydramin

Chemische Strukturen von Histamin und Diphenhydramin

Bild: „Skeletal formula of histamine“ von Vacciinationist. Lizenz: Public Domain
Bild: „Skeletal formula of diphenhydramine“ von Fvasconcellos. Lizenz: Public Domain

Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Tabelle: Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik repräsentativer H1-Rezeptor-Antagonisten
Typ Arzneimittel Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik
1. Generation Chlorpheniramin
  • Oral
  • 70 % Proteinbindung
  • Halbwertszeit: bis zu 24 Stunden
  • Leberstoffwechsel (CYP450)
  • Ausscheidung: Urin
Diphenhydramin
  • Oral, i. m., i. v.
  • 99 % Proteinbindung
  • Halbwertszeit: bis zu 12 Stunden (Erwachsene)
  • Leberstoffwechsel (N-Demethylierung durch CYP2D6)
  • Ausscheidung: Urin
Meclozin
  • Oral
  • Halbwertszeit: ca. 5 Stunden
  • Leberstoffwechsel
  • Ausscheidung: Urin, Kot
Promethazin
  • Oral, rektal, i. v., i. m.
  • Schnelle orale Aufnahme
  • Leberstoffwechsel
  • Ausscheidung: Urin, Kot
2. Generation Cetirizin
  • Oral
  • Schnelle Aufnahme
  • Halbwertszeit: 8 Stunden
  • Eingeschränkter Leberstoffwechsel
  • Ausscheidung: meist Urin
Loratidin
  • Oral
  • Schnelle Aufnahme
  • Halbwertszeit: 8 Stunden
  • Leberstoffwechsel
  • Ausscheidung: Urin und Kot
Olopatadin
  • Nasal, konjunktival
  • Geringer Stoffwechsel
  • Ausscheidung: meist Urin
CYP: Cytochrom P450

Indikationen

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

  • Nebenwirkungen:
    • Sedierung (1. Generation)
    • Anticholinerge Wirkung (1. Generation):
      • Trockenheit von Mund und Atemwegen
      • Harnverhalt
      • Verstopfung
      • Tachykardie
      • Hautrötung
    • Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen Erbrechen Erbrechen im Kindesalter
  • Kontraindikation: Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder dessen Inhaltsstoffe
  • Die Kombination von Beruhigungsmitteln mit anderen sedierend wirkenden Medikamenten sollte vermieden werden.

H2-Rezeptor-Antagonisten

Medikamente

  • Histamin (zusammen mit Gastrin, Acetylcholin) stimuliert die Salzsäuresekretion der Belegzellen des Magens.
  • H2-Rezeptor-Antagonisten (Rezeptorblocker) hemmen die Magensäureproduktion und -sekretion.
  • Medikamente dieser Klasse:
    • Cimetidin
    • Famotidin
    • Ranitidin (vorübergehende Aussetzung der Zulassung wegen Verunreinigung durch N-Nitrosodimethylamin (NDMA))

Chemie und Pharmakodynamik Pharmakodynamik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

  • Modifizierte Histaminmoleküle mit sperrigeren Seitenketten
  • Wirkmechanismus:
    • Reversible Bindung an H2-Rezeptoren auf den Belegzellen des Magens
    • Hohe Selektivität (andere Histaminrezeptoren bleiben in der Regel unbeeinflusst)
Chemische Strukturen von Histamin und Cimetidin

Chemische Strukturen von Histamin und Cimetidin

Bild: „Skeletal formula of histamine“ von Vacciinationist. Lizenz: Public Domain
Bild: „Cimetidine structural formula“ von Jü. Lizenz: Public Domain

Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Tabelle: Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von H2-Rezeptor-Antagonisten
Arzneimittel Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik
Cimetidin
  • Oral
  • Schnelle Absorption
  • Bioverfügbarkeit: ca. 70%
  • Teilweise Verstoffwechselung in der Leber Leber Leber
  • Ausscheidung: hauptsächlich Urin
Famotidin
  • Oral, i. v.
  • Unvollständige Absorption (oral)
  • Minimaler First-Pass-Metabolismus
  • Ausscheidung: Urin

Indikationen

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Vergleich von Antihistaminika

Tabelle: Antihistaminika
Medikament Wirkmechanismus Indikation
H1-Antihistaminika der 1. Generation (sedierend)
  • Kompetitive Antagonisten des H1-Rezeptors
  • 1. Generation: mögliche Hemmung von Muskarinrezeptoren
H1-Antihistaminika der 2. Generation
H2-Antihistaminika Antagonisten von H2-Rezeptoren auf den Belegzellen des Magens

Quellen

  1. McQuaid, KR (2021). Drugs used in the treatment of gastrointestinal diseases. In Katzung, BG, Vanderah, TW (Hrsg.), Basic & Clinical Pharmacology, 15e. McGraw-Hügel. https://accessmedicine.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2988&sectionid=250604938
  2. Skidgel, RA (2017). Histamine, bradykinin, and their antagonists. In Brunton, LL, Hilal-Dandan, R., Knollmann, BC (Hrsg.), Goodman & Gilman’s: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13e. McGraw-Hügel. https://accessmedicine.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2189&sectionid=172480964
  3. Stringer, JL (Hrsg.) (2017). Histamine and antihistamines. In Basic Concepts in Pharmacology: What You Need to Know for Each Drug Class, 5e. McGraw-Hügel. https://accessmedicine.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2147&sectionid=161352490
  4. Stringer, JL (Hrsg.) (2017). Drugs that affect the GI tract. In Basic Concepts in Pharmacology: What You Need to Know for Each Drug Class, 5e. McGraw-Hügel. https://accessmedicine.mhmedical.com/content.aspx?bookid=2147&sectionid=161352543
  5. Reifferscheid, E (2020). Antihistaminika. Gelbe Liste Pharmaindex Online. Abgerufen am 16. April 2022 unter https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffgruppen/antihistaminika

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eLearning Award 2023

Lecturio und die Exporo-Gruppe wurden für ihre digitale Compliance-Akademie mit dem eLearning Award 2023 ausgezeichnet.

eLearning Award 2019

Lecturio und die TÜV SÜD Akademie erhielten für den gemeinsam entwickelten Online-Kurs zur Vorbereitung auf den
Drohnenführerschein den eLearning Award 2019 in der Kategorie “Videotraining”.

Comenius-Award 2019

Comenius-Award 2019

Die Lecturio Business Flat erhielt 2019 das Comenius-EduMedia-Siegel, mit dem die Gesellschaft für Pädagogik, Information und Medien jährlich pädagogisch,  inhaltlich und gestalterisch
herausragende didaktische Multimediaprodukte auszeichnet.

IELA-Award 2022

Die International E-Learning Association, eine Gesellschaft für E-Learning Professionals und Begeisterte, verlieh der Lecturio Learning Cloud die Gold-Auszeichnung in der Kategorie “Learning Delivery Platform”.

Comenius-Award 2022

In der Kategorie “Lehr- und Lernmanagementsysteme” erhielt die Lecturio Learning Cloud die Comenius-EduMedia-Medaille. Verliehen wird der Preis von der Gesellschaft für Pädagogik, Information und Medien für pädagogisch, inhaltlich und gestalterisch herausragende Bildungsmedien.

B2B Award 2020/2021

Die Deutsche Gesellschaft für Verbraucherstudien (DtGV) hat Lecturio zum Branchen-Champion unter den deutschen Online-Kurs-Plattformen gekürt. Beim Kundenservice belegt Lecturio den 1. Platz, bei der Kundenzufriedenheit den 2. Platz.

B2B Award 2022

Für herausragende Kundenzufriedenheit wurde Lecturio von der Deutschen Gesellschaft für Verbraucherstudien (DtGV) mit dem deutschen B2B-Award 2022 ausgezeichnet.
In der Rubrik Kundenservice deutscher Online-Kurs-Plattformen belegt Lecturio zum zweiten Mal in Folge den 1. Platz.

Simon Veiser

Simon Veiser beschäftigt sich seit 2010 nicht nur theoretisch mit IT Service Management und ITIL, sondern auch als leidenschaftlicher Berater und Trainer. In unterschiedlichsten Projekten definierte, implementierte und optimierte er erfolgreiche IT Service Management Systeme. Dabei unterstützte er das organisatorische Change Management als zentralen Erfolgsfaktor in IT-Projekten. Simon Veiser ist ausgebildeter Trainer (CompTIA CTT+) und absolvierte die Zertifizierungen zum ITIL v3 Expert und ITIL 4 Managing Professional.

Dr. Frank Stummer

Dr. Frank Stummer ist Gründer und CEO der Digital Forensics GmbH und seit vielen Jahren insbesondere im Bereich der forensischen Netzwerkverkehrsanalyse tätig. Er ist Mitgründer mehrerer Unternehmen im Hochtechnologiebereich, u.a. der ipoque GmbH und der Adyton Systems AG, die beide von einem Konzern akquiriert wurden, sowie der Rhebo GmbH, einem Unternehmen für IT-Sicherheit und Netzwerküberwachung im Bereich Industrie 4.0 und IoT. Zuvor arbeitete er als Unternehmensberater für internationale Großkonzerne. Frank Stummer studierte Betriebswirtschaft an der TU Bergakademie Freiberg und promovierte am Fraunhofer Institut für System- und Innovationsforschung in Karlsruhe.

Sobair Barak

Sobair Barak hat einen Masterabschluss in Wirtschaftsingenieurwesen absolviert und hat sich anschließend an der Harvard Business School weitergebildet. Heute ist er in einer Management-Position tätig und hat bereits diverse berufliche Auszeichnungen erhalten. Es ist seine persönliche Mission, in seinen Kursen besonders praxisrelevantes Wissen zu vermitteln, welches im täglichen Arbeits- und Geschäftsalltag von Nutzen ist.

Wolfgang A. Erharter

Wolfgang A. Erharter ist Managementtrainer, Organisationsberater, Musiker und Buchautor. Er begleitet seit über 15 Jahren Unternehmen, Führungskräfte und Start-ups. Daneben hält er Vorträge auf Kongressen und Vorlesungen in MBA-Programmen. 2012 ist sein Buch „Kreativität gibt es nicht“ erschienen, in dem er mit gängigen Mythen aufräumt und seine „Logik des Schaffens“ darlegt. Seine Vorträge gestaltet er musikalisch mit seiner Geige.

Holger Wöltje

Holger Wöltje ist Diplom-Ingenieur (BA) für Informationstechnik und mehrfacher Bestseller-Autor. Seit 1996 hat er über 15.800 Anwendern in Seminaren und Work-shops geholfen, die moderne Technik produktiver einzusetzen. Seit 2001 ist Holger Wöltje selbstständiger Berater und Vortragsredner. Er unterstützt die Mitarbeiter von mittelständischen Firmen und Fortune-Global-500- sowie DAX-30-Unternehmen dabei, ihren Arbeitsstil zu optimieren und zeigt Outlook-, OneNote- und SharePoint-Nutzern, wie sie ihre Termine, Aufgaben und E-Mails in den Griff bekommen, alle wichtigen Infos immer elektronisch parat haben, im Team effektiv zusammenarbeiten, mit moderner Technik produktiver arbeiten und mehr Zeit für das Wesentliche gewinnen.

Frank Eilers

Frank Eilers ist Keynote Speaker zu den Zukunftsthemen Digitale Transformation, Künstliche Intelligenz und die Zukunft der Arbeit. Er betreibt seit mehreren Jahren den Podcast „Arbeitsphilosophen“ und übersetzt komplexe Zukunftsthemen für ein breites Publikum. Als ehemaliger Stand-up Comedian bringt Eilers eine ordentliche Portion Humor und Lockerheit mit. 2017 wurde er für seine Arbeit mit dem Coaching Award ausgezeichnet.

Yasmin Kardi

Yasmin Kardi ist zertifizierter Scrum Master, Product Owner und Agile Coach und berät neben ihrer Rolle als Product Owner Teams und das höhere Management zu den Themen agile Methoden, Design Thinking, OKR, Scrum, hybrides Projektmanagement und Change Management.. Zu ihrer Kernkompetenz gehört es u.a. internationale Projekte auszusteuern, die sich vor allem auf Produkt-, Business Model Innovation und dem Aufbau von Sales-Strategien fokussieren.

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Leon Chaudhari ist ein gefragter Marketingexperte, Inhaber mehrerer Unternehmen im Kreativ- und E-Learning-Bereich und Trainer für Marketingagenturen, KMUs und Personal Brands. Er unterstützt seine Kunden vor allem in den Bereichen digitales Marketing, Unternehmensgründung, Kundenakquise, Automatisierung und Chat Bot Programmierung. Seit nun bereits sechs Jahren unterrichtet er online und gründete im Jahr 2017 die „MyTeachingHero“ Akademie.

Andreas Ellenberger

Als akkreditierter Trainer für PRINCE2® und weitere international anerkannte Methoden im Projekt- und Portfoliomanagement gibt Andreas Ellenberger seit Jahren sein Methodenwissen mit viel Bezug zur praktischen Umsetzung weiter. In seinen Präsenztrainings geht er konkret auf die Situation der Teilnehmer ein und erarbeitet gemeinsam Lösungsansätze für die eigene Praxis auf Basis der Theorie, um Nachhaltigkeit zu erreichen. Da ihm dies am Herzen liegt, steht er für Telefoncoachings und Prüfungen einzelner Unterlagen bzgl. der Anwendung gern zur Verfügung.

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Zach Davis ist studierter Betriebswirt und Experte für Zeitintelligenz und Zukunftsfähigkeit. Als Unternehmens-Coach hat er einen tiefen Einblick in über 80 verschiedene Branchen erhalten. Er wurde 2011 als Vortragsredner des Jahres ausgezeichnet und ist bis heute als Speaker gefragt. Außerdem ist Zach Davis Autor von acht Büchern und Gründer des Trainingsinstituts Peoplebuilding.

Wladislav Jachtchenko

Wladislaw Jachtchenko ist mehrfach ausgezeichneter Experte, TOP-Speaker in Europa und gefragter Business Coach. Er hält Vorträge, trainiert und coacht seit 2007 Politiker, Führungskräfte und Mitarbeiter namhafter Unternehmen wie Allianz, BMW, Pro7, Westwing, 3M und viele andere – sowohl offline in Präsenztrainings als auch online in seiner Argumentorik Online-Akademie mit bereits über 52.000 Teilnehmern. Er vermittelt seinen Kunden nicht nur Tools professioneller Rhetorik, sondern auch effektive Überzeugungstechniken, Methoden für erfolgreiches Verhandeln, professionelles Konfliktmanagement und Techniken für effektives Leadership.

Alexander Plath

Alexander Plath ist seit über 30 Jahren im Verkauf und Vertrieb aktiv und hat in dieser Zeit alle Stationen vom Verkäufer bis zum Direktor Vertrieb Ausland und Mediensprecher eines multinationalen Unternehmens durchlaufen. Seit mehr als 20 Jahren coacht er Führungskräfte und Verkäufer*innen und ist ein gefragter Trainer und Referent im In- und Ausland, der vor allem mit hoher Praxisnähe, Humor und Begeisterung überzeugt.

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