Progesteronrezeptor-Antagonisten und selektive Progesteronrezeptor-Modulatoren

Progesteronrezeptor-Antagonisten sind kompetitive Inhibitoren von Gestagenen an den Progesteronrezeptoren. Mifepriston ist der in der Humanmedizin derzeit verwendete Progesteronrezeptor-Antagonist. Die häufigste klinische Anwendung von Mifepriston ist der Schwangerschaftsabbruch Schwangerschaftsabbruch Spontanabort (Fehlgeburt). Mifepriston wird oft mit einem Prostaglandin wie Misoprostol kombiniert. Selektive Progesteronrezeptor-Modulatoren (SPRMs) sind eng verwandte Medikamente mit einem leicht unterschiedlichen Wirkmechanismus und wirken je nach zellulärer Umgebung entweder als Agonisten oder Antagonisten. Als SPRMs in der Humanmedizin wird Ulipristal zur Notfallkontrazeption verwendet. Der Wirkmechanismus beruht auf der Hemmung des luteinisierenden Hormons und der Verzögerung des Eisprungs. Die häufigsten Nebenwirkungen von Progesteronrezeptor-Antagonisten und SPRMs sind Übelkeit, Erbrechen Erbrechen Erbrechen im Kindesalter und Bauchschmerzen.

Aktualisiert: 22.06.2023

Redaktionelle Verantwortung: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

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Überblick

Definition

Progesteronrezeptor-Antagonisten und -Modulatoren sind kompetitive Inhibitoren von Gestagenen an den Progesteronrezeptoren (PRs).

Klassifikation

  • Progesteronrezeptor-Antagonisten:
    • Mifepriston
  • Selektive Progesteronrezeptor-Modulatoren (SPRMs):
    • Ulipristal

Allgemeine Hinweise

Häufige Nebenwirkungen

Physiologie

Progesteronrezeptor-Antagonisten

Chemische Struktur

Chemische Struktur von Mifepriston

Chemische Struktur von Mifepriston:
Mifepriston, ein häufig verschriebener Progesteronrezeptor-Antagonist, ist ein Derivat von 19-Norprogestin.

Bild: “Mifepristone structure” von Vaccinationist. Lizenz: Public Domain

Wirkmechanismus

  • Antagonist und partieller Agonist von PR-A und PR-B
  • In Abwesenheit von Progesteron Progesteron Gonadenhormone wirken Progesteronrezeptor-Antagonisten als partielle Agonisten.
  • In hohen Dosen wirkt Mifepriston als Glukokortikoid-Rezeptor-Antagonist (auch bei der Behandlung des Cushing-Syndroms eingesetzt).

Pharmakologische Wirkungen

Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

  • Oral aktiv
  • Bioverfügbarkeit: 25 %
  • Halbwertszeit: 18 Stunden
  • Zeit bis zum Peak: 90 Minuten
  • Verstoffwechselung in der Leber Leber Leber durch Cytochrom P450 (CYP)3A4
  • Eintritt in den enterohepatischen Kreislauf
  • Im Stuhl ausgeschieden

Indikationen

Nebenwirkungen

Kontraindikationen

Vorsichtsmaßnahmen

  • Bei Fieber Fieber Fieber, generalisiertem Unwohlsein oder Diarrhö > 24 Stunden nach Einnahme von Mifepriston sollten auf Infektionen untersucht werden.
  • Möglichkeit einer Infektion mit Clostridium sordellii
  • Es sollte geraten werden, bei starken vaginalen Blutungen einen Arzt aufzusuchen.

Selektive Progesteronrezeptor-Modulatoren

Chemische Struktur

Chemische Struktur von Ulipristal

Chemische Struktur von Ulipristal, einem selektiven Progesteronrezeptor-Modulator:
Ein Derivat von 19-Norprogesteron

Bild: “Ulipristal acetate skeletal” von Anypodetos. Lizenz: Public Domain

Wirkmechanismus

  • PR-Antagonisten und partielle Agonisten
  • Die Funktion hängt von der Konzentration der Koaktivatoren und Kopressoren ab:
    • In Zellen mit überschüssigen Coaktivatoren: SPRMs wirken als Agonisten
    • In Zellen mit überschüssigen Korepressoren: SPRMs wirken als Antagonisten

Pharmakologische Wirkungen

  • Unterdrückung des Anstiegs des luteinisierenden Hormons (LH)
  • Verzögerung oder Hemmung des Eisprungs
  • Hemmung der Follikelruptur
  • Reduktion der Endometriumdicke
  • Kann die Implantation hemmen

Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Die folgenden Informationen gelten für Ulipristal:

  • Proteinbindung: > 94 %
  • Zeit bis zum Peak: 1 Stunde
  • Halbwertszeit: 32–38 Stunden
  • Verstoffwechselung in der Leber Leber Leber durch CYP3A4 zu monomethyliertem Ulipristalacetat, dem aktiven Metaboliten

Indikationen

Nebenwirkungen

  • Nerval:
    • Kopfschmerzen
    • Schwindel
  • GI-Trakt:
  • Gynäkologie:
    • Dysmenorrhoe
    • Menstruationsverzögerung
  • Systemisch: Müdigkeit

Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen

Vergleich von Progesteronrezeptor-Antagonisten und SPRMs

Tabelle: Vergleich von Progesteronrezeptor-Antagonisten und selektiven Progesteronrezeptor-Modulatoren
Kategorie Progesteronrezeptor-Antagonisten SPRMs
Wirkmechanismus Antagonisten und partielle Agonisten der Progesteronrezeptoren A und B
  • In Zellen mit überschüssigen Coaktivatoren: SPRMs wirken als Agonisten
  • In Zellen mit überschüssigen Korepressoren: SPRMs wirken als Antagonisten
Halbwertszeit 18 Stunden 32–38 Stunden
Zeit bis zum Peak 90 Minuten 1 Stunde
Indikationen
Kontraindikationen Bestehende Schwangerschaft Schwangerschaft Schwangerschaft: Diagnostik, mütterliche Physiologie und Routineversorgung
SPRM: Selektiver Progesteronrezeptor-Modulator
CYP: Cytochrom P450

Quellen

  1. Tripathi, K.D. (2018). Chapter 22: Estrogens, progestins and contraceptives. In Tripathi, M. (Ed.), Essentials of Medical Pharmacology. JP Medical Ltd. pp. 341–346.
  2. Chrousos, G.P. (2017). The gonadal hormones & inhibitors. In Katzung, B. G., et al. (Eds.), Basic & Clinical Pharmacology. New York: McGraw-Hill Medical. p.738.
  3. Levin, E.R., Vitek, W.S., Hammes, S.R. (2017). Estrogens, progestins, and the female reproductive tract. In Brunton, L.L., et al. (Eds.), Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York:McGraw-Hill Medical, pp. 815–816.
  4. Autry, B.M., Wadhwa, R. (2021). Mifepristone. StatPearls. Zugriff am 17. Juni 2021, von https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557612/
  5. Jadav, S.P., Parmar, D.M. (2012). Ulipristal acetate, a progesterone receptor modulator for emergency contraception. Journal of Pharmacology & Pharmacotherapeutics. 3(2), 109–111. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22629083/
  6. Lexicomp. (2022). Mifepristone: Drug information. In UpToDate. Zugriff am 23. Februar 2022, von https://www.uptodate.com/contents/mifepristone-drug-information
  7. Lexicomp. (2022). Ulipristal: Drug information. In UpToDate. Zugriff am 23. Februar 2022, von https://www.uptodate.com/contents/ulipristal-drug-information
  8. Bartz, D.A., and Blumenthal, P.D. (2021). First-trimester pregnancy termination: Medication abortion. In UpToDate. Zugriff am 23. Februar 2022, von https://www.uptodate.com/contents/first-trimester-pregnancy-termination-medication-abortion
  9. Gelbe Liste. Abgerufen am 11.07.2022. https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Mifepriston_41300
  10. Gelbe Liste. Abgerufen am 11.07.2022. https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffe/Ulipristal_50731

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Comenius-Award 2019

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B2B Award 2020/2021

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Simon Veiser

Simon Veiser beschäftigt sich seit 2010 nicht nur theoretisch mit IT Service Management und ITIL, sondern auch als leidenschaftlicher Berater und Trainer. In unterschiedlichsten Projekten definierte, implementierte und optimierte er erfolgreiche IT Service Management Systeme. Dabei unterstützte er das organisatorische Change Management als zentralen Erfolgsfaktor in IT-Projekten. Simon Veiser ist ausgebildeter Trainer (CompTIA CTT+) und absolvierte die Zertifizierungen zum ITIL v3 Expert und ITIL 4 Managing Professional.

Dr. Frank Stummer

Dr. Frank Stummer ist Gründer und CEO der Digital Forensics GmbH und seit vielen Jahren insbesondere im Bereich der forensischen Netzwerkverkehrsanalyse tätig. Er ist Mitgründer mehrerer Unternehmen im Hochtechnologiebereich, u.a. der ipoque GmbH und der Adyton Systems AG, die beide von einem Konzern akquiriert wurden, sowie der Rhebo GmbH, einem Unternehmen für IT-Sicherheit und Netzwerküberwachung im Bereich Industrie 4.0 und IoT. Zuvor arbeitete er als Unternehmensberater für internationale Großkonzerne. Frank Stummer studierte Betriebswirtschaft an der TU Bergakademie Freiberg und promovierte am Fraunhofer Institut für System- und Innovationsforschung in Karlsruhe.

Sobair Barak

Sobair Barak hat einen Masterabschluss in Wirtschaftsingenieurwesen absolviert und hat sich anschließend an der Harvard Business School weitergebildet. Heute ist er in einer Management-Position tätig und hat bereits diverse berufliche Auszeichnungen erhalten. Es ist seine persönliche Mission, in seinen Kursen besonders praxisrelevantes Wissen zu vermitteln, welches im täglichen Arbeits- und Geschäftsalltag von Nutzen ist.

Wolfgang A. Erharter

Wolfgang A. Erharter ist Managementtrainer, Organisationsberater, Musiker und Buchautor. Er begleitet seit über 15 Jahren Unternehmen, Führungskräfte und Start-ups. Daneben hält er Vorträge auf Kongressen und Vorlesungen in MBA-Programmen. 2012 ist sein Buch „Kreativität gibt es nicht“ erschienen, in dem er mit gängigen Mythen aufräumt und seine „Logik des Schaffens“ darlegt. Seine Vorträge gestaltet er musikalisch mit seiner Geige.

Holger Wöltje

Holger Wöltje ist Diplom-Ingenieur (BA) für Informationstechnik und mehrfacher Bestseller-Autor. Seit 1996 hat er über 15.800 Anwendern in Seminaren und Work-shops geholfen, die moderne Technik produktiver einzusetzen. Seit 2001 ist Holger Wöltje selbstständiger Berater und Vortragsredner. Er unterstützt die Mitarbeiter von mittelständischen Firmen und Fortune-Global-500- sowie DAX-30-Unternehmen dabei, ihren Arbeitsstil zu optimieren und zeigt Outlook-, OneNote- und SharePoint-Nutzern, wie sie ihre Termine, Aufgaben und E-Mails in den Griff bekommen, alle wichtigen Infos immer elektronisch parat haben, im Team effektiv zusammenarbeiten, mit moderner Technik produktiver arbeiten und mehr Zeit für das Wesentliche gewinnen.

Frank Eilers

Frank Eilers ist Keynote Speaker zu den Zukunftsthemen Digitale Transformation, Künstliche Intelligenz und die Zukunft der Arbeit. Er betreibt seit mehreren Jahren den Podcast „Arbeitsphilosophen“ und übersetzt komplexe Zukunftsthemen für ein breites Publikum. Als ehemaliger Stand-up Comedian bringt Eilers eine ordentliche Portion Humor und Lockerheit mit. 2017 wurde er für seine Arbeit mit dem Coaching Award ausgezeichnet.

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Yasmin Kardi ist zertifizierter Scrum Master, Product Owner und Agile Coach und berät neben ihrer Rolle als Product Owner Teams und das höhere Management zu den Themen agile Methoden, Design Thinking, OKR, Scrum, hybrides Projektmanagement und Change Management.. Zu ihrer Kernkompetenz gehört es u.a. internationale Projekte auszusteuern, die sich vor allem auf Produkt-, Business Model Innovation und dem Aufbau von Sales-Strategien fokussieren.

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Als akkreditierter Trainer für PRINCE2® und weitere international anerkannte Methoden im Projekt- und Portfoliomanagement gibt Andreas Ellenberger seit Jahren sein Methodenwissen mit viel Bezug zur praktischen Umsetzung weiter. In seinen Präsenztrainings geht er konkret auf die Situation der Teilnehmer ein und erarbeitet gemeinsam Lösungsansätze für die eigene Praxis auf Basis der Theorie, um Nachhaltigkeit zu erreichen. Da ihm dies am Herzen liegt, steht er für Telefoncoachings und Prüfungen einzelner Unterlagen bzgl. der Anwendung gern zur Verfügung.

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Alexander Plath ist seit über 30 Jahren im Verkauf und Vertrieb aktiv und hat in dieser Zeit alle Stationen vom Verkäufer bis zum Direktor Vertrieb Ausland und Mediensprecher eines multinationalen Unternehmens durchlaufen. Seit mehr als 20 Jahren coacht er Führungskräfte und Verkäufer*innen und ist ein gefragter Trainer und Referent im In- und Ausland, der vor allem mit hoher Praxisnähe, Humor und Begeisterung überzeugt.

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