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Nichtsteroidale Antirheumatika/Antiphlogistika

Nichtsteroidale Antirheumatika/Antiphlogistika (NSARs) bilden eine Klasse von Medikamenten, die aus Aspirin, reversiblen NSARs und selektiven NSARs bestehet. NSARs werden als Thrombozytenaggregationshemmer, Analgetika, Antipyretika und antiinflammatorische Medikamente verwendet. Häufige Nebenwirkungen sind gastrointestinale Reizungen, eine verlängerte Blutungszeit und ein akutes Nierenversagen.

Aktualisiert: Aug 18, 2022

Pharmakodynamik

Wirkmechanismus

Nichtsteroidale Antirheumatika/Antiphlogistika (NSAR) entfalten ihre therapeutische Wirkung durch die Hemmung der Enzyme Cyclooxygenase 1 und 2 (COX), welche Arachidonsäure zu verschiedenen anderen aktiven Substanzen umwandeln.

  • Arachidonsäure ist ein Phospholipid, das in Zellmembranen vorkommt und durch eine Vielzahl von Stimuli freigesetzt wird, um Zellmembranschäden zu reduzieren.
  • COX wandelt Arachidonsäure um in:
    • Thromboxane:
      • Beteiligung an Thrombozytenadhäsion
      • Beteiligung an Vasokonstriktion
    • Prostaglandine:
      • Entzündungsvermittelung
      • Erhöhung des Temperatur-Sollwerts im Hypothalamus
      • Antinozizeptiv
      • Triggerung der Uteruskontraktion während der Menstruation
    • Prostacyclin (Prostaglandin I2):
      • Hemmung der Thrombozytenaggregation
      • Beteiligung an der Vasodilatation
  • Es gibt 2 COX-Isoenzyme:
    • COX-1 wird im Körper konstitutiv exprimiert:
      • Beteiligung an der Erhaltung der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts
      • Beteiligung an der Nierengefäßregulation
      • Beteiligung an der Thrombozytenaggregation
    • COX-2-induzierte Expression tritt nur während Entzündungsreaktionen auf
  • Nicht-COX-selektive NSARs:
    • Irreversibel (Aspirin) oder reversibel (andere NSARs) hemmen sowohl COX-1 als auch COX-2
    • Reduzierung der Synthese von:
      • Thromboxan A 2 (TXA 2)
      • Prostaglandine
      • Prostacycline
    • Therapeutische und unerwünschte Wirkungen kommen wahrscheinlich durch dir verringerte Bildung dieser Eicosanoide zustande.
  • COX-2-selektive NSARs:
    • Selektive Hemmung von COX-2
    • Verringerung der Prostaglandinsynthese
    • Betreffe nicht COX-1 und damit TXA 2-Synthese
    • Haben unterschiedliche Nebenwirkungsprofile der nichtselektiven NSARs

Pharmakokinetik

NSARs sind sich im Allgemeinen sehr ähnlich:

  • Fettlösliche schwache Säuren
  • Nahezu vollständige Aufnahme im GI-Trakt
    • Topisch anwendbare Substanzen sind verfügbar (Diclofenac)
    • i.v.-Verabreichungsformen sind verfügbar (Ibuprofen)
  • Minimaler First-pass Effekt
  • Stark proteingebunden
  • Kleines Verteilungsvolumen
  • Verstoffwechselung durch CYP3A und CYP2C und/oder Glucuronidierung
  • Halbwertszeiten variieren von <2 bis >8 Stunden.
  • Werden über die Nieren ausgeschieden
Arachidonsäureweg Nichtsteroidale Antirheumatika

Produkte der Arachidonsäure
HPETE: Hydroperoxyeicosatetraensäuren
LOX: Lipoxygenase
LT: Leukotrien

Bild von Lecturio. Lizenz: CC BY-NC-SA 4.0

Klassifikation

NSARs können aufgrund ihrer Fähigkeit, die Isoformen der Cyclooxygenase (COX-1 und COX-2) zu hemmen, in Gruppen eingeteilt werden.

  • Nichtselektive NSARs hemmen sowohl COX-1 als auch COX-2.
    • In dieser Kategorie enthalten:
      • Aspirin
      • Diclofenac
      • Ibuprofen
      • Naproxen
      • Mefenaminsäure
      • Indomethacin
      • Ketoprofen
      • Piroxicam
  • Selektive NSARs hemmen nur die COX-2-Isoform.
    • In dieser Kategorie enthalten:
      • Celecoxib
      • Meloxicam (bei Dosen < 7,5 mg/Tag)

Indikationen

  • Aspirin:
    • Niedrige Dosis (< 300 mg/Tag): Thrombozytenaggregationshemmer zur Vorbeugung atherosklerotischer ischämischer Ereignisse
  • Reversible NSARs:
    • Analgetikum
    • Antipyretikum
    • Antiphlogistikum
    • Verschluss eines offenen Ductus arteriosus (Indomethacin)
  • Celecoxib:
    • Rheumatoide Arthritis
    • Arthrose

Nebenwirkungen

Auswirkungen auf den Magen-Darm-Trakt

  • Prostaglandine hemmen die Magensäuresekretion und fördern die schützende Schleimproduktion.
  • NSARs blockieren Prostaglandine:
    • → Dyspepsie
    • → GI-Erosionen
    • → Magen-Darm-Ulzera
    • → GI-Blutungen

Effekte auf den Herz-Kreislauf

  • Prostacyclin ist ein potenter Vasodilatator und Inhibitor der Thrombozytenaggregation.
  • NSARs blockieren Prostacyclin:
    • → Vasokonstriktion
    • → Thrombozytenaggregation
  • Thrombozyten enthalten nur COX-1, das TXA 2 produziert.
  • Thromboxan A 2 ist ein potenter Vasokonstriktor und Thrombozytenaggregator und ist thrombogen.
  • Die selektive COX-2-Hemmung führt zu ungehinderten COX-1-Effekten:
    • → Vasokonstriktion
    • → Thrombozytenaggregation
    • → Prothrombotischer Zustand
  • Die langfristige Anwendung von COX-2-Hemmern ist mit einem erhöhten Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen verbunden.
  • Nichtselektive NSARs (außer Aspirin) bringen ebenfalls ein erhöhtes Risiko mit sich (wenn auch weniger als bei selektivem COX-2).
  • Das sicherste NSAR/kardiovaskuläre Risikoprofil in dieser Klasse scheint Naproxen zu haben.

Wirkung auf die Nieren

  • Prostaglandine sind an der Reninfreisetzung, der Regulierung des Gefäßtonus und der Kontrolle der Tubulusfunktion in den Nieren beteiligt.
  • NSARs blockieren Prostaglandine:
    • → Akutes Nierenversagen
    • → Interstitielle Nephritis
    • → Renale papilläre Nekrose

Weiter Effekte

  • NSAR-assoziiertes Blutungsrisiko nur in Kombination mit anderen Antikoagulantien signifikant erhöht.
  • Diclofenac wird mit Leberfunktionsstörungen und -versagen in Verbindung gebracht.

Aspirin-Toxizität

Eine Reihe von Symptomen und Stoffwechselstörungen, die auf eine übermäßige Einnahme von Salicylsäure (z. B. Aspirin und andere rezeptfreie Präparate) zurückzuführen sind. Bei pädiatrischen Patienten wird eine versehentliche Exposition beobachtet, während bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen häufiger eine wissentliche Überdosierung beobachtet wird (z. B. Suizidversuch).

  • Erste Symptome:
    • Übelkeit und Erbrechen
    • Tinnitus und Schwindel (N. facialis Überaktivierung)
    • Schwitzen
    • Hyperventilation
    • Tachykardie
    • Hyperaktivität
  • Symptome einer fortschreitenden Toxizität:
    • Agitation
    • Delirium
    • Krämpfe
    • Lethargie/Stupor
    • Hyperthermie
  • Stoffwechselstörung (Säure-Basen-)Störung:
    • Frühe Phase: respiratorischen Alkalose durch die Überaktivierung des medullären Atemzentrums
    • Mittlere Phase: kombinierte respiratorischen Alkalose und metabolischen Azidose
    • Späte Phase: metabolische Azidose mit hoher Anionenlücke aufgrund des Aspirin-Metaboliten (Salicylat)
  • Behandlung:
    • Aspirin-Toxizität bei Behandlung mit Natriumbicarbonat (NaHCO3): Natriumbicarbonat alkalisiert den Urin und erleichtert die Ausscheidung von Salicylaten.

Vergleich von NSARs

Tabelle: Vergleich von NSARs
Klasse Wirkmechanismus Klinische Anwendung Nebenwirkungen
Reversible NSARs (z. B. Ibuprofen, Ketorolac, Indomethacin)
  • Reversible Hemmung von COX-1 und COX-2
  • Verminderte Prostaglandin- und Thromboxan A2 (TXA2 ) Synthese
  • Analgetikum
  • Antipyretikum
  • Antiphlogistikum
  • Verschluss eines persistierenden Ductus arteriosus (PDA)
  • Magenulzera und gastrointestinale Blutungen
  • Akutes Nierenversagen
  • Interstitielle Nephritis
  • Renale papilläre Nekrose
  • Aspirin:
    • Reye-Syndrom bei Kindern mit einer Virusinfektion
    • Asthmaähnliche Symptome bei Patienten mit Nasenpolypen oder Atopie
    • Tinnitus
    • Gemischte respiratorische Alkalose – metabolische Azidose
Aspirin
  • Hemmt irreversibel COX-1 und COX-2
  • Verminderte Prostaglandin- und TXA-2-Synthese
  • Niedrige Dosis (<300 mg/Tag): Thrombozytenaggregationshemmer
  • Mittlere Dosis (300–2400 mg/Tag): Analgetikum und Antipyretikum
  • Hohe Dosis (2400–4000 mg/Tag): antiinflammatorisch
COX-2-Hemmer (z. B. Celecoxib)
  • Selektive Hemmung von COX-2
  • Verminderte Prostaglandinsynthese
  • Betrifft nicht Thrombozyten und TXA2-Synthese
  • Rheumatoide Arthritis
  • Arthrose
  • Erhöhtes Thromboserisiko:
    • Tiefe Venenthrombose
    • Lungenembolie
  • Akuter Herzinfarkt
  • Sulfa-Allergie

Quellen

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  2. Solomon, D.H. (2019). NSAIDs: pharmacology and mechanism of action. UpToDate. Zugriff am 20. Juni 2021, from https://www.uptodate.com/contents/nsaids-pharmacology-and-mechanism-of-action
  3. Solomon, D.H. (2021). Overview of COX-2 selective NSAIDs. UpToDate. Zugriff am 20. Juni 2021, from https://www.uptodate.com/contents/overview-of-cox-2-selective-nsaids
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