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Muskelrelaxanzien

Muskelrelaxanzien

Muskelrelaxanzien sind skelettmuskelrelaxierende Medikamente, die die Muskelkontraktion durch eine Reihe von Mechanismen blockieren. Depolarisierende Muskelrelaxanzien binden an nicotinerge Acetylcholin-Rezeptoren, wodurch der Ionenkanal geöffnet wird. Dies führt zu einer anfänglichen, anhaltenden Depolarisation, gefolgt von einer Desensibilisierung der Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren, was zu Muskelrelaxation und Parese führt. Nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien binden ebenfalls an diese Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren; sie wirken jedoch, indem sie den Kanal geschlossen halten, um eine Depolarisation zu verhindern. Diese Stoffklassen werden häufig als Ergänzung zur Vollnarkose während der Operation und zur Erleichterung der endotrachealen Intubation verwendet. Da diese Medikamente auch auf die Atemmuskulatur wirken, sollten die Patient*innen beatmet werden. Wichtig ist auch eine ausreichende Sedierung, da die Muskelrelaxanzien selber keine sedierende Wirkung haben. Häufige Nebenwirkungen sind Anaphylaxie Anaphylaxie Typ-I-Allergie, Bradykardie Bradykardie Bradyarrhythmien, Hypotonie Hypotonie Hypotonie und anhaltende Paresen. Ärzte sollten sich auch das Risiko für Muskelfaszikulationen und Hyperkaliämie Hyperkaliämie Hyperkaliämie unter Succinylcholin bewusst sein.

Aktualisiert: 22.06.2023

Redaktionelle Verantwortung: Stanley Oiseth, Lindsay Jones, Evelin Maza

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Klassifikation und Wirkmechanismus

Klassifikation

Muskelrelaxanzien können nach ihrem Wirkmechanismus klassifiziert werden.

  • Depolarisierende Muskelrelaxanzien: Succinylcholin
  • Nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien:
    • Atracurium
    • Cisatracurium
    • Mivacurium
    • Pancuronium
    • Rocuronium
    • Tubocurarin
    • Vecuronium

Wirkmechanismus

Normale Physiologie:

  • Nicotinische Acetylcholin-Rezeptoren (ligandengesteuerte Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren eines Ionenkanals) an der motorischen Endplatte
    • Entstehungsort eines schnellen exzitatorischen postsynaptische Potenzials (EPSP)
    • Angriffsziel der Muskelrelaxanzien
  • Lokalisation der nicotinischen Acetylcholin-Rezeptoren: motorische Endplatte der Skelettmuskulatur Skelettmuskulatur Muskelphysiologie der Skelettmuskulatur; Innervation durch das somatische Nervensystem Nervensystem Nervensystem: Aufbau, Funktion und Erkrankungen
  • Aktivierung der Rezeptoren Rezeptoren Rezeptoren durch Acetylcholin (ACH):
    • Öffnung des Ionenkanals→ Na + Einstrom → Enstehung eines schnellen EPSP
    • Depolarisation an der postsynaptischen Membran → Aktionspotential in Muskelfaser → Muskelkontraktionen

Depolarisierende Muskelrelaxanzien:

  • Nicht kompetitive Bindung an den Acetylcholin-Rezeptor und Öffnung des Ionenkanals→ Na + Einstrom → vorübergehende Muskelkontraktionen, gefolgt von anhaltender Depolarisation der Endplatte
    • Phase-I-Blockade
    • Verbunden mit Skelettmuskelfaszikulationen
  • Schlussendlich Repolarisation der Endplatte; gleichzeitig Desensibilisierung des Rezeptors → nicht depolarisierende Blockade
    • Phase-II-Blockade
    • Verbunden mit schlaffer Parese
  • Abbau des Succinylcholin durch die unspezifische Plasmacholinesterase
  • Kein Aufheben der Wirkung durch Cholinesterasehemmer möglich → sogar Verlängerung der Depolarisation aufgrund der Hemmung der unspezifischen Plasmacholinesterase

Nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien:

  • Kompetitive Bindung an den Acetylcholinrezeptor und Blockade des Ionenkanals → keine Muskelkontraktion
  • Aufhebung der Wirkung durch Acetylcholinesterasehemmer (z. B. Physostigmin, Neostigmin)
Nicht depolarisierender Blocker

Muskelrelaxanzien binden nicotinerge Acetylcholin-Rezeptoren und können entweder den Ionenkanal schließen (nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien) oder den Ionenkanal dauerhaft offen halten(depolarisierende Muskelrelaxanzien). Letzteres führt zu einer kurzen vorübergehenden Muskelkontraktion, bevor der Kanal desensibilisiert wird und es zu einer Muskelentspannung kommt.

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Pharmakokinetik

Tabelle: Pharmakokinetik Pharmakokinetik Pharmakokinetik und Pharmakodynamik der Muskelrelaxanzien
Medikament Wirkungseintritt (min) Wirkdauer (min) Metabolismus Eliminierung
Succinylcholin <1 4–6 unspezifische Plasmacholinesterase Renal
Atracurium 2–3 20–35
  • unspezifische Plasmaesterasen
  • Hofmann-Eliminierung*
 Renal (minimal)
Cisatracurium 2-3 20–35 Hofmann-Eliminierung* Renal und Biliär
Pancuronium 2–3 60–100
  • Hepatisch
  • Aktiver Metabolit
 Renal und Biliär
Rocuronium 1–2 30
  • Hepatisch (minimal)
  • Weniger aktiver Metabolit
 Renal und Biliär
Vecuronium 3–5 45–65
  • Hepatisch
  • Aktiver Metabolit
 Renal und Biliär
*Hofmann-Elimination: der spontane Abbau einer Verbindung bei physiologischer Körpertemperatur und physiologischem pH-Wert, wodurch die Verbindung die renale und hepatische Elimination umgehen kann

Indikationen

  • Induktion einer neuromuskulären Blockade:
    • Erleichterung der endotrachealen Intubation
    • Maschinelle Beatmung:
      • Schwere Beatmungsdyssynchronie trotz Sedierung
      • Verhinderung von spontanen Atemanstrengungen, die unter bestimmten Umständen zu Lungenschäden führen können
    • Ergänzung zur Vollnarkose während der Operation
  • Hinweis: Keine sedierende Wirkung bei Muskelrelaxanzien vorhanden → Verabreichung in Verbindung mit einer ausreichenden Sedierung

Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Tabelle: Nebenwirkungen, Vorsichtsmaßnahmen, Kontraindikationen, und Arzneimittelinteraktionen im Zusammenhang mit Muskelrelaxanzien
Medikament Nebenwirkungen Vorsichtsmaßnahmen Kontraindikationen Arzneimittelinteraktionen
Succinylcholin Atypisches Plasmacholinesterase-Gen → veränderter Stoffwechsel
Atracurium Erhöhter Beatmungswiderstand oder immobilisierten Patient*innen Allergische Reaktion
Cisatracurium
Pancuronium Nieren- und Leberfunktionsstörung → reduzierte Eliminierung
Rocuronium
  • Nieren- und Leberfunktionsstörung
  • Herzklappenerkrankung oder Pulmonale Hypertension
Vecuronium Nieren- und Leberfunktionsstörung

Quellen

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  3. Olshansky, B, Sullivan, RM. (2013). Inappropriate sinus tachycardia. J Am Coll Cardiol. 61(8), 793–801. https://doi.org/10.1016/j.jacc.2012.07.074
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  11. Dellas C.: Kurzlehrbuch Pharmakologie. 2. Auflage. Elsevier

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Tahere
Tahere S.
Medizinstudentin, Universität Jena
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Simon Veiser beschäftigt sich seit 2010 nicht nur theoretisch mit IT Service Management und ITIL, sondern auch als leidenschaftlicher Berater und Trainer. In unterschiedlichsten Projekten definierte, implementierte und optimierte er erfolgreiche IT Service Management Systeme. Dabei unterstützte er das organisatorische Change Management als zentralen Erfolgsfaktor in IT-Projekten. Simon Veiser ist ausgebildeter Trainer (CompTIA CTT+) und absolvierte die Zertifizierungen zum ITIL v3 Expert und ITIL 4 Managing Professional.

Dr. Frank Stummer

Dr. Frank Stummer ist Gründer und CEO der Digital Forensics GmbH und seit vielen Jahren insbesondere im Bereich der forensischen Netzwerkverkehrsanalyse tätig. Er ist Mitgründer mehrerer Unternehmen im Hochtechnologiebereich, u.a. der ipoque GmbH und der Adyton Systems AG, die beide von einem Konzern akquiriert wurden, sowie der Rhebo GmbH, einem Unternehmen für IT-Sicherheit und Netzwerküberwachung im Bereich Industrie 4.0 und IoT. Zuvor arbeitete er als Unternehmensberater für internationale Großkonzerne. Frank Stummer studierte Betriebswirtschaft an der TU Bergakademie Freiberg und promovierte am Fraunhofer Institut für System- und Innovationsforschung in Karlsruhe.

Sobair Barak

Sobair Barak hat einen Masterabschluss in Wirtschaftsingenieurwesen absolviert und hat sich anschließend an der Harvard Business School weitergebildet. Heute ist er in einer Management-Position tätig und hat bereits diverse berufliche Auszeichnungen erhalten. Es ist seine persönliche Mission, in seinen Kursen besonders praxisrelevantes Wissen zu vermitteln, welches im täglichen Arbeits- und Geschäftsalltag von Nutzen ist.

Wolfgang A. Erharter

Wolfgang A. Erharter ist Managementtrainer, Organisationsberater, Musiker und Buchautor. Er begleitet seit über 15 Jahren Unternehmen, Führungskräfte und Start-ups. Daneben hält er Vorträge auf Kongressen und Vorlesungen in MBA-Programmen. 2012 ist sein Buch „Kreativität gibt es nicht“ erschienen, in dem er mit gängigen Mythen aufräumt und seine „Logik des Schaffens“ darlegt. Seine Vorträge gestaltet er musikalisch mit seiner Geige.

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Holger Wöltje ist Diplom-Ingenieur (BA) für Informationstechnik und mehrfacher Bestseller-Autor. Seit 1996 hat er über 15.800 Anwendern in Seminaren und Work-shops geholfen, die moderne Technik produktiver einzusetzen. Seit 2001 ist Holger Wöltje selbstständiger Berater und Vortragsredner. Er unterstützt die Mitarbeiter von mittelständischen Firmen und Fortune-Global-500- sowie DAX-30-Unternehmen dabei, ihren Arbeitsstil zu optimieren und zeigt Outlook-, OneNote- und SharePoint-Nutzern, wie sie ihre Termine, Aufgaben und E-Mails in den Griff bekommen, alle wichtigen Infos immer elektronisch parat haben, im Team effektiv zusammenarbeiten, mit moderner Technik produktiver arbeiten und mehr Zeit für das Wesentliche gewinnen.

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Frank Eilers ist Keynote Speaker zu den Zukunftsthemen Digitale Transformation, Künstliche Intelligenz und die Zukunft der Arbeit. Er betreibt seit mehreren Jahren den Podcast „Arbeitsphilosophen“ und übersetzt komplexe Zukunftsthemen für ein breites Publikum. Als ehemaliger Stand-up Comedian bringt Eilers eine ordentliche Portion Humor und Lockerheit mit. 2017 wurde er für seine Arbeit mit dem Coaching Award ausgezeichnet.

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Yasmin Kardi ist zertifizierter Scrum Master, Product Owner und Agile Coach und berät neben ihrer Rolle als Product Owner Teams und das höhere Management zu den Themen agile Methoden, Design Thinking, OKR, Scrum, hybrides Projektmanagement und Change Management.. Zu ihrer Kernkompetenz gehört es u.a. internationale Projekte auszusteuern, die sich vor allem auf Produkt-, Business Model Innovation und dem Aufbau von Sales-Strategien fokussieren.

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Leon Chaudhari ist ein gefragter Marketingexperte, Inhaber mehrerer Unternehmen im Kreativ- und E-Learning-Bereich und Trainer für Marketingagenturen, KMUs und Personal Brands. Er unterstützt seine Kunden vor allem in den Bereichen digitales Marketing, Unternehmensgründung, Kundenakquise, Automatisierung und Chat Bot Programmierung. Seit nun bereits sechs Jahren unterrichtet er online und gründete im Jahr 2017 die „MyTeachingHero“ Akademie.

Andreas Ellenberger

Als akkreditierter Trainer für PRINCE2® und weitere international anerkannte Methoden im Projekt- und Portfoliomanagement gibt Andreas Ellenberger seit Jahren sein Methodenwissen mit viel Bezug zur praktischen Umsetzung weiter. In seinen Präsenztrainings geht er konkret auf die Situation der Teilnehmer ein und erarbeitet gemeinsam Lösungsansätze für die eigene Praxis auf Basis der Theorie, um Nachhaltigkeit zu erreichen. Da ihm dies am Herzen liegt, steht er für Telefoncoachings und Prüfungen einzelner Unterlagen bzgl. der Anwendung gern zur Verfügung.

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Wladislaw Jachtchenko ist mehrfach ausgezeichneter Experte, TOP-Speaker in Europa und gefragter Business Coach. Er hält Vorträge, trainiert und coacht seit 2007 Politiker, Führungskräfte und Mitarbeiter namhafter Unternehmen wie Allianz, BMW, Pro7, Westwing, 3M und viele andere – sowohl offline in Präsenztrainings als auch online in seiner Argumentorik Online-Akademie mit bereits über 52.000 Teilnehmern. Er vermittelt seinen Kunden nicht nur Tools professioneller Rhetorik, sondern auch effektive Überzeugungstechniken, Methoden für erfolgreiches Verhandeln, professionelles Konfliktmanagement und Techniken für effektives Leadership.

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Alexander Plath ist seit über 30 Jahren im Verkauf und Vertrieb aktiv und hat in dieser Zeit alle Stationen vom Verkäufer bis zum Direktor Vertrieb Ausland und Mediensprecher eines multinationalen Unternehmens durchlaufen. Seit mehr als 20 Jahren coacht er Führungskräfte und Verkäufer*innen und ist ein gefragter Trainer und Referent im In- und Ausland, der vor allem mit hoher Praxisnähe, Humor und Begeisterung überzeugt.

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